Pharmacocinétique

Absorption/ Métabolisme
Après administration orale, le flutamide est résorbé rapidement et complètement. Il est principalement métabolisé en alpha-hydroxy-flutamide, avec un temps de demi-vie de 0,9 heure; ce métabolite est pharmacologiquement actif. Des concentrations plasmatique maximales moyennes de flutamide de 92 à 113 ng/­ml sont atteintes 1,3 à 1,5 heures après l'administration d'un comprimé de Flucinome de 250 mg. Des concentrations plasmatique maximales moyennes d'alpha-hydroxy-flutamide de 894 ng/­ml sont atteintes 2,7 heures après l'administration d'un comprimé de Flucinome de 250 mg. Les concentrations plasmatiques de steady-state sont atteintes pour les deux substances après une administration répétée de 5 jours.
L'administration orale de 200 mg de flutamide marqué au tritium a permis d'identifier 10 métabolites différents. Des taux maximaux de radioactivité totale de 3,1 µg/­ml ont été mesurés 2 heures après administration. Une heure après l'administration, 2,4% de la radioactivité se retrouvent dans le plasma sous forme de flutamide et 22,9% sous forme d'alpha-hydroxy-flutamide actif. En deux jours, 45% de la radioactivité sont mesurés dans l'urine et 2% dans les fèces, alors que la radioactivité restante est mesurée sous forme d'eau marquée au tritium, retenue dans l'organisme.

Distribution
On ne dispose d'aucune donnée relative au volume de distribution. Au steady-state, 94 à 96% du flutamide sont liés aux protéines plasmatiques, alors que 92 à 94% de son métabolite actif le sont.

Elimination
Les temps de demi-vie de distribution (t ½  α) du flutamide et de son métabolite actif sont de 0,8 resp. 1,7 heures. Les temps de demi-vie d'élimination (t ½  β) atteignent 7,8 resp. 8,1 heures. Le flutamide et ses métabolites sont principalement excrétés par voie rénale (voir mesures ci-dessus avec du flutamide marqué au tritium).
En 2 jours, 91% de la dose totale administrée sont excrétés (98% en 3 jours).

Cinétique dans des situations cliniques particulières
On n'a pas pu montrer de différences cliniquement significatives au niveau des paramètres pharmacocinétiques étudiés chez les jeunes volontaires adultes, chez des volontaires plus âgés, ainsi que chez des patients de plus de 65 ans.
On ne dispose d'aucune donnée pharmacocinétique en cas d'insuffisance rénale ou hépatique.