Anesthésique local 

Composition

Nesacain MPF 2%/3% contient:

Principe actif: 20 mg (2%) resp. 30 mg (3%) Chloroprocaini hydrochloridum.

Excipiens: Natrii chloridum, Aqua q.s. ad solutionem pro 1 ml.
Nesacain MPF 2%, 3% ne contient aucun agent conservateur.

Propriétés/Effets

Nesacain MPF est un anesthésique local de type ester caractérisé par un temps de 6-12 minutes et une durée d'action relativement brève qui, en fonction du mode d'application peut s'étendre jusqu'à 60 minutes.

Pharmacocinétique

Métabolisme
La chlorprocaïne HCl est métabolisée très rapidement au site d'injection par les estérases plasmatiques. Le résultat de cette hydrolyse est la production d'acide β-di­éthyl-amino-éthanolique et d'acide 2-chloro-4-amino-benzoïque.

Elimination
L'élimination de la chloroprocaïne et de ses métabolites est essentiellement rénale. La demi-vie plasmatique (in vitro) de la chloroprocaïne chez les hommes est de 21±2 secondes, chez les femmes de 25±1 secondes et chez les nouveau-nés de 43±2 secondes. Chez les femmes l'on a trouvé des demi-vies plasmatiques in vivo entre 3,1 et 1,6 minutes.

Indications/Possibilités d'emploi

Nesacain MPF 2%/3% en flacon à l'usage unique sans agent conservateur, s'utilise pour l'anesthésie locale, le bloc de nerfs périphériques, ainsi que pour l'anesthésie péridurale.

Posologie/Mode d'emploi

Le dosage de la chloroprocaïne doit être adapté à chaque patient, comme pour tout anesthésique local, avec cependant les recommandations suivantes:

Anesthésie locale et blocs périphériques

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Indication                Concen-  Volume   Dose    
                          tration  ml       maximale
                          %                 mg      
----------------------------------------------------
Bloc sous-maxillaire      2        2-3      40-60   
Bloc sous-orbitaire       2        0,5-1    10-20   
Bloc axillaire            2        30-40    600-800 
Interventions à la tête   1        3-4      30-40   
Bloc honteux              2        10 par   400     
                                   côté             
Bloc para-cervical        1        3 pour   jusqu'à 
                                   chaque   120     
                                   quadrant         
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Anesthésie péridurale
Péridurale lombaire: 2-2,5 ml de solution, 2% ou 3% par dermatome à anesthésier; dose maximale entre 15 et 25 ml.
Péridurale caudale: dose maximale 15-25 ml de solution, 2% ou 3% (750 mg).

Doses maximales recommandées

Adultes: Nesacain MPF sans adrénaline: 11 mg/kg de poids corporel dose maximale jusqu'à 800 mg. Nesacain MPF avec adrénaline (1:200 000): 14 mg/kg de poids corporel dose maximale jusqu'à 1000 mg.

Enfants: Tout en restant dépendant de l'âge et du poids, il est recommandé pour des enfants de plus de 3 ans, avec un développement staturo-pondéral normal, de ne pas dépasser la dose maximale de 11 mg/kg de poids corporel.
Les concentrations de 0,5-1% sont recommandées pour l'anesthésie locale (d'infiltration). Les concentrations de 1-1,5% sont recommandées pour les blocs de nerfs périphériques (blocs de conduction).
Il peut s'avérer nécessaire de mélanger Nesacain avec des solutions stériles de NaCl 0,9% pour obtenir des concentrations plus faibles.
Comme principe de base, il faut toujours utiliser la plus petite concentration et le plus petit dosage nécessaires à une anesthésie adéquate. Aux concentrations recommandées, la neurotoxicité est si minime qu'il n'y a pas de modification du tissu nerveux.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Nesacain MPF ne peut être utilisé pour la rachianesthésie.
En cas de hypersensibilité connue au principe actif chloroprocaine resp. aux anesthésiques local de type ester, ainsi aux adjuvants en composition de Nesacain MPF.
Nesacain MPF ne peut être utilisé chez les patients avec une hypersensibilité connue au groupe ester de l'acide PAB.
Nesacain MPF est à utiliser avec une extrême prudence chez des patients avec une pathologie neurologique préexistante, une cyphoscoliose, une maladie dégénérative de la colonne vertébrale, une septicémie ou d'une hypertonie grave.
Comme les anesthésiques locaux de type ester sont métabolisés par les estérases plasmatiques synthétisées par le foie, il faut employer la chloroprocaïne avec prudence chez des patients hépatiques.
Les anesthésiques locaux contenant de l'adrénaline, ne sont pas, par principe, appliqués par voie intraveineuse. L'adjonction d'adrénaline est en outre contre-indiquée lors de:
L'anesthésie des territoires terminaux comme les doigts, les orteils, le pénis et le bout du nez.
La chirurgie ophtalmique.
La tachycardie paroxystique ou l'arythmie tachycarde absolue.
De plus, il faudrait éviter les solutions contenant de l'adrénaline chez les patients âgés, lors d'artériosclérose, d'hypertonie et de diabète.

Précautions
Respecter les contre-indications des différentes techniques d'anesthésie.
Ne pas injecter dans un territoire infecté.
Le traitement spécifique des complications doit être maîtrisé.
Les médicaments et les appareils de réanimation doivent être à portée de main.
L'injection doit s'effectuer lentement et après plusieurs aspirations en deux plans (mouvement de l'aiguille de 180°). Il est nécessaire de procéder à une aspiration, lors de chaque réinjection dans un cathéter.
Pour l'anesthésie péridurale, il faut toujours injecter une dose-test (3 ml de Nesacain MPF 3% ou 5 ml de Nesacain MPF 2%). Il faut particulièrement surveiller le patient sur les symptômes de toxicité du système nerveux central et du système cardiovasculaire. Il est recommandé de répéter la dose-test lors de chaque réinjection dans le cathéter, pour s'assurer ainsi de la bonne position de ce cathéter.
Ne pas laisser d'aiguille sur les flacons entamés.
Les solutions de Nesacain MPF entamées sont à jeter.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse C.
Les études chez la femme ou chez l'animal ne sont pas disponibles. Dans ces conditions, le médicament ne devrait être administré que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le foetus.

Effets indésirables

Les effets secondaires des anesthésiques locaux sont dus, de façon proportionnelle à la dose, surtout à une résorption trop rapide au site d'injection, à une tolérance diminuée ou à une injection intravasale accidentelle. Un déficit en cholinestérases plasmatiques laisse prévoir une tolérance diminuée des anesthésiques locaux de type ester. Lors d'une intoxication systémique, il y a surtout atteinte du système nerveux central et du système cardiovasculaire. De façon indépendante aux réactions toxiques, lors d'une anesthésie péridurale avec perforation accidentelle de la dure-mère, peuvent apparaître une hypotension, une bradycardie et un arrêt respiratoire, signes d'une rachianesthésie totale.
A la suite sont décrits les effets toxiques sur les différents systèmes:

Système nerveux central
La toxicité se manifeste soit par un état d'excitation, soit de dépression du système nerveux central. Une agitation, une anxiété, des troubles de l'audition et de la vue ainsi que des tremblements peuvent être les prodromes d'une intoxication grave suivie de convulsions. L'excitation peut manquer et alors la somnolence, l'inconscience et l'arrêt respiratoire apparaître sans prodromes.

Système cardiovasculaire
De forts concentrations plasmatiques ou une injection intravasculaire accidentelle peuvent provoquer une chute de tension, une dépression myocardique, une bradycardie jusqu'à l'asystolie.
Les réactions allergiques sont rares, mais peuvent apparaître chez des patients hypersensibles aux groupes ester. Les symptômes typiques en sont le prurit, l'urticaire, l'oedème angionévropathique, une tachycardie des éternuements, des nausées, des vomissements et une hypotonie.

Effets secondaires neurologiques
Lors de l'anesthésie péridurale lombaire et caudale peut survenir une pénétration accidentelle de l'espace sous-arachnoïdien. Les effets secondaires dépendent essentiellement de la quantité d'anesthésique local qui est injectée intrathécal. Une rachianesthésie d'extension variable en est la conséquence. Dans de très rares cas, l'on a décrit une arachnoïdite, des déficits neurologiques persistants de type moteur, sensitif et autonome des segments spinaux inférieurs avec une lente régression. Des douleurs lombaires et des céphalées ont également été rapportées après péridurale lombaire ou caudale.

Interactions

Les anesthésiques locaux avec adjonction d'adrénaline/noradrénaline ne devraient pas être appliqués chez un patient prenant des inhibiteurs de la MAO, des antidépresseurs tricycliques ou des phénothiazines, car une grave hypotonie ou une hypertonie pourrait en résulter.
Comme un métabolite de Nesacain, l'acide paraamin-benzoïque inhibe l'action des sulfonamides, il faudrait renoncer dans ce cas à l'usage de Nesacain MPF.
L'usage conjoint de vasopresseurs (comme traitement d'une hypotension pendant la grossesse) et d'ergotamine ou d'oxytocine, peut provoquer une grave hypertension persistante avec des accidents cérébrovasculaires.

Surdosage

Traitement lors de l'intoxication
Une intoxication réclame immédiatement les mesures suivantes:
Interruption immédiate d'injection de Nesacain MPF.
S'assurer d'une ventilation suffisante, libération des voies respiratoires, apport d'oxygène, ventilation artificielle, évent. intubation endotrachéale.
Les convulsions sont interrompues par l'injection interveineuse d'environ 10 mg de diazépam, d'une autre benzodiazépine ou à l'aide d'un barbiturique de brève durée d'action (Thiopental 50-150 mg).
Respiration artificielle à l'aide d'un masque ou par un tube endotrachéal.
Lors d'hypotonie, perfusion rapide de NaCl 0,9%, de Ringer ou d'un succédané de plasma. Injection d'un vasopresseur, de préférence l'éphédrine 10-50 mg i.v. Lors de bradycardie, injection d'atropine (0,5-1 mg i.v.) additonnel.
Dans le cas extrême, il faut effectuer toutes les mesures de réanimation cardiorespiratoire (respiration artificielle, massage cardiaque). La récupération, même après une longue réanimation a été rapportée.

Remarques particulières

Informations
Des solutions de Nesacain MPF ne devraient pas être restérilisées en autoclave.

Conservation
Des solutions de Nesacain MPF sont à conserver à l'abri de la lumière (dans l'emballage d'origine) et à température amibante (15-25 °C).
Après l'ouverture du flacon de Nesacain MPF (usage unique, sans agent conservateur), il faut jeter la solution non utilisée.
Des solutions de Nesacain MPF ne doivent plus être utilisées après la date de péremption.

Numéros OICM

44160.

Mise à jour de l'information

Juin 1994.
RL88