Pharmacocinétique

La libération de la nitroglycérine in vivo est de l'ordre de 20-25 µg/cm²/h.
Absorption
Dans les deux heures qui suivent l'application d'un Nitroderm TTS, la concentration plasmatique de nitroglycérine atteint un plateau qui reste constant pendant les 24 heures de la période d'application et dont le niveau est directement proportionnel à la surface de contact.
Distribution
Des taux plasmatiques identiques sont atteints, que le système soit appliqué sur la peau du bras, sur le thorax ou dans la région du bassin. L'application répétée de Nitroderm TTS ne provoque pas d'accumulation.
Le taux de fixation aux protéines plasmatiques de la nitroglycérine est de 61-64%, celui du 1,2-dinitrate de glycéryle de 23% et celui du 1,3-dinitrate de glycéryle de 11%.
Métabolisme
La substance active est rapidement métabolisée dans le foie en dinitrates et mononitrates de glycéryle par une réductase qui agit sur les nitrates organiques et qui nécessite la présence de glutathion. Autre facteur probablement plus important: des études effectuées sur des érythrocytes humains in vitro ont montré que le globule rouge est aussi un site de biotransformation de la nitroglycérine; celle-ci y est modifiée par un processus enzymatique qui requiert des radicaux sulfhydryles et une interaction avec l'hémoglobine réduite. Il semble que la quantité d'hémoglobine réduite des érythrocytes influence de manière déterminante leur activité métabolique, c'est pourquoi la prudence est de rigueur en cas d'anémie.
En expérimentation animale, on a observé que les tissus vasculaires extra-hépatiques (veine fémorale, veine cave inférieure, aorte) jouent également un rôle essentiel dans le métabolisme de la nitroglycérine; cette observation est en corrélation avec l'importante clairance systémique des dérivés nitrés. On a aussi constaté in vitro que la biotransformation de la nitroglycérine a lieu en même temps que le relâchement de la musculature lisse vasculaire.
Cette observation conforte l'hypothèse selon laquelle la biotransformation de la nitroglycérine est impliquée dans le mécanisme de la vasodilatation induite par cette substance.
Élimination
On admet que la nitroglycérine est principalement éliminée par les reins sous forme de dérivés dinitrés et mononitrés, de glucuroconjugués et de glycérine. La demi-vie d'élimination est courte (env. 10 minutes). Les concentrations plasmatiques de la substance tombent au-dessous de la limite de détection en l'espace d'une heure après le retrait du système. La demi-vie d'élimination du 1,2-dinitrate de glycéryle est de 30 à 60 minutes et celle du mononitrate de glycéryle de 5 à 6 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Non spécifié.