Pharmacocinétique

Absorption
La biodisponibilité est de 55 à 80%. Avec les comprimés pelliculés (300 mg), des concentrations plasmatiques maximales de 0,9-2,6 µg/ml sont enregistrées au bout de 1,5-4 heures. Avec Loftyl 600, les valeurs maximales sont atteintes au bout de 4 à 6 heures en raison de la libération retardée du principe actif.

Distribution
Le chlorhydrate de buflomédil pénètre bien dans les compartiments liquidiens et les tissus de l'organisme. Le volume de distribution (V d ) s'élève à 80-100 litres.
La liaison aux protéines est fonction de la concentration: pour une concentration de 0,5 µg/ml, elle est de 81%, pour une concentration de 5 µg/ml, elle est de 61%, et pour une concentration de 50 µg/ml, elle n'est plus que de 25%. Le passage de la barrière liquidienne sanguine n'a pas fait l'objet d'études chez l'homme. On ne possède pas de données concernant le passage à travers le placenta et dans le lait maternel.

Métabolisme
Le buflomédil est fortement métabolisé et reste au-dessous d'un effet de premier passage d'environ 20%. Chez l'homme, on a décelé comme métabolites l'oxyde d'N dans le plasma et le p-déméthylbuflomédil dans l'urine.

Elimination
Après administration orale, environ 80% sont éliminés par voie rénale dans les 48 heures, à raison de 12-28% de buflomédil sous forme inchangée et 13-22% de son principal métabolite (p-déméthylbuflomédil). Le taux d'élimination total est de 15,7-38,3 l/h, les taux d'élimination rénale et extra-rénale sont respectivement de 2,1-7,1 l/h et 12,0-19,0 l/h.
La demi-vie éliminatoire se situe autour de 2 à 3 heures. La cinétique est linéaire aux doses thérapeutiques. Les demi-vies ainsi que les pics plasmatiques ne sont pas modifiés après des prises fractionnées.

Cinétique dans des situations cliniques particulières

Patients âgés: La clearance plasmatique est diminuée chez les patients âgés en comparaison avec les sujets jeunes. Mais vu que les recommandations posologiques sont fondées sur des études faites essentiellement chez des patients âgés, une adaptation de la posologie n'est pas nécessaire en règle générale.

Insuffisance rénale: l'élimination du buflomédil est réduite chez les insuffisants rénaux. Le buflomédil étant en majeure partie métabolisé, une adaptation des doses n'est pas nécessaire normalement (clearance de la créatinine >10 ml/min). En présence d'une insuffisance rénale sévère (clearance de la créatinine <10 ml/min), il faudrait réduire le dosage.

Insuffisance hépatique: les études effectuées chez des patients présentant une cirrhose hépatique ont montré une baisse des taux d'élimination. Aussi, en cas d'insuffisance hépatique grave, une réduction de la posologie devrait être envisagée.