Propriétés/Effets

Code ATC
D06BB03
Mécanisme d'action
L'aciclovir est une substance antivirale inhibant in vitro et in vivo les virus herpès simplex (HSV) des types 1 et 2, de même que les virus varicelle-zona (VZV).
Dans une culture cellulaire, l'aciclovir a une activité antivirale maximale sur les HSV 1, puis, dans une moindre proportion, sur les HSV 2 et les VZV. L'action inhibitrice de l'aciclovir est très sélective sur les HSV 1, les HSV 2 et les VZV. La thymidine-kinase (TK) de la cellule normale non infectée utilise peu l'aciclovir comme substrat, sa toxicité sur la cellule hôte est donc minime. En revanche, en présence de TK codée par le HSV ou le VZV, l'aciclovir est transformé successivement en monophosphate d'aciclovir (analogue des nucléosides), en diphosphate et, finalement, en triphosphate par les enzymes cellulaires. Le triphosphate d'aciclovir interfère avec l'ADN-polymérase virale, empêchant ainsi la réplication de l'ADN du virus; la chaîne est donc interrompue par incorporation dans l'ADN viral.
Pharmacodynamique
L'administration prolongée et répétée d'aciclovir chez les personnes sévèrement immunodéprimées peut favoriser le développement de souches virales de sensibilité réduite, ne répondant plus au traitement par l'aciclovir. En général, les isolats cliniques de sensibilité réduite présentent un déficit relatif en TK virale, mais on a également trouvé des souches dont la TK virale ou l'ADN polymérase virale étaient altérées. De même, l'exposition in vitro d'isolats de HSV à l'aciclovir peut induire le développement de souches moins sensibles. La relation entre la sensibilité des isolats de HSV établie in vitro et la réponse clinique au traitement par l'aciclovir n'est pas claire. Il importe donc d'éviter tout contact avec des lésions actives, lesquelles favorisent la transmission virale.
Efficacité clinique
Pas d'information.