Propriétés/EffetsCode ATC
C07AB08
Mécanisme d’action
Le céliprolol, principe actif de Selectol, est une substance hydrophile bloquant les récepteurs bêtaadrénergiques. Le céliprolol bloque sélectivement les récepteurs bêta-1-adrénergiques (cardiosélectivité) tout en stimulant les récepteurs bêta-2. Le céliprolol est doté d'une activité sympathomimétique intrinsèque (ASI). Il exerce, en outre, une action vasodilatatrice directe sur la musculature lisse des vaisseaux et des bronches. Une dose de 200 mg correspond à l'action antihypertensive de 80 mg de propranolol.
Aux doses thérapeutiques, on n'observe pas d'action stabilisatrice de membrane ni d'effet inotrope négatif (= quinidinomimétique).
Outre ses effets hémodynamiques (antihypertenseurs, antiangineux), le céliprolol possède d'importantes propriétés métaboliques: les taux de lipides plasmatiques (LDL, HDL, TG) subissent des modifications favorables. Le céliprolol influence la libération d'insuline et le métabolisme des hydrates de carbone dans une moindre mesure comme bêta-bloquant non sélectif.
Pharmacodynamique
Voir «Mécanisme d'action»
Efficacité clinique
Suivant la pharmacodynamique, on observe les actions cliniques suivantes: diminution de la pression sanguine diastolique et systolique par abaissement de la résistance périphérique (= diminution de la postcharge), prolongement des phases sans ischémie chez les patients souffrant d'angine de poitrine. Grâce à ses propriétés (stimulation bêta-2, ASI), Selectol est également indiqué pour le traitement de l'hypertension chez les patients diabétiques insulino-dépendants, chez les patients souffrant d'une affection artérielle occlusive périphérique et chez les patients présentant une tendance à la bronchoconstriction (sauf en cas d'asthme bronchique manifeste). Comme pour les autres bêta-bloquants, la durée d'action de Selectol est nettement plus longue et se situe aux environs de 24 heures.
|