Pharmacocinétique

La pharmacocinétique suit un modèle à deux compartiments avec une phase de distribution rapide.
La lysine-vasopressine active se forme par clivage enzymatique lent des trois résidus glycyl de la forme de transport et de dépôt biologiquement inactive de la terlipressine, induit par les endopeptidases au niveau des reins. La concentration plasmatique de la terlipressine diminue alors rapidement alors que celle de la lysine-vasopressine augmente (après 40 à 60 minutes environ). La lysine-vasopressine active est libérée en faibles quantités en 180 minutes au minimum. On observe une concentration maximale de 0,07 nmol/l après environ 2 heures.
Distribution
La demi-vie de distribution de la terlipressine varie entre 8 et 9 minutes. Le volume de distribution est de 0,6 l/kg.
Métabolisme
Voir ci-dessus.
La lysine-vasopressine active est éliminée avec la lysine-vasopressine endogène.
Élimination
Une faible fraction de la dose administrée se retrouve dans les urines: 10 % sous forme de lysine-vasopressine, 0,25 à 1,27 % sous forme de terlipressine. La demi-vie d'élimination est de 55 minutes environ.
Cinétique pour certains groupes de patients
La pharmacocinétique de la terlipressine n'a été étudiée ni chez les patients pédiatriques ou gériatriques, ni chez les patients dont la fonction rénale est diminuée.
Troubles de la fonction hépatique
La pharmacocinétique de la terlipressine chez les patients atteints de cirrhose ne se distinguait pas de manière significative de celle des sujets sains.