Pharmacocinétique

Absorption
En administration intraveineuse, l’urapidil a une demi-vie d’élimination du sérum de 2,5 heures en moyenne.
Distribution
Le volume de distribution est de 0,59 l/kg et la valeur moyenne de la clairance de 0,17 l/h/kg.
Métabolisme
En dehors de la substance mère (10 à 15%), on trouve, dans les urines chez l’homme, le métabolite principal, biologiquement inactif M1 (=6-{3-[4-(2-méthoxy-4hydroxyphényl)pipérazine-1-yl]-propylamino}-1,3-diméthyluracil), qui représente environ 30% de la dose administrée et, en outre, de petites quantités des métabolites M2 et M3.
Élimination
L’élimination de l’urapidil se fait par voie rénale, à raison de 76% environ et, par voie fécale, à raison de 20% environ.
La liaison aux protéines plasmatiques de l’urapidil dans le sérum humain est, in vitro, de 94%.