Pharmacocinétique

L’indométacine est rapidement résorbée, que ce soit après administration orale de comprimés multicouches Bonidon-25 ou après administration rectale de Rectocaps Bonidon-100.
Les pics de concentration plasmatiques sont atteints 1½–2 heures après l’administration. La résorption à partir des Depocaps Bonidon-75 est retardée; les concentrations plasmatiques atteintes seront donc inférieures. La biodisponibilité de l’indométacine administrée par voie orale est de quelques 100%, et d’au moins 80% en administration rectale.

Distribution
Les pics de concentration plasmatique de l’indométacine sont en bonne corrélation avec l’évolution de l’effet analgésique. La diffusion dans le liquide synovial s’effectue avec un certain retard par rapport à la courbe de la concentration plasmatique. La liaison de l’indométacine aux protéines, de 90–93%, est inférieure à celle de la plupart des substances de la classe des AINS.

Métabolisme/Elimination
La biotransformation de l’indométacine donne soit un ester glucuronique, recyclable en indométacine au cours du cycle entéro-hépatique, soit des métabolites O-déméthylés ou N-désacylés, au prix d’une perte d’effet, qui seront éliminés par voie rénale (env. 2 tiers) et avec les selles. Le temps de demi-élimination plasmatique est de 2 heures en moyenne, mais présente une phase terminale nettement plus longue, de 4–11 heures.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
Un temps de demi-élimination prolongé a été constaté chez des patients présentant une obstruction des voies biliaires, ce qui indique que le principe actif ou ses métabolites (p.ex. le glucuronide) se retrouvent dans la bile. L’élimination rénale de ce médicament est ralentie par l’administration concomitante de probénécide.