Pharmacocinétique

Dans la circulation sanguine, l'insuline possède une demi-vie de quelques minutes. C'est pourquoi le profil d'action au cours du temps d'une préparation d'insuline varie exclusivement en fonction de ses caractéristiques d'absorption.
Ce processus est influencé par plusieurs facteurs (p.ex. dose d'insuline, voie et site d'injection, solidité du tissu adipeux sous-cutané, type de diabète). Les propriétés pharmacocinétiques de l'insuline sont donc soumises à une variabilité intra- et interindividuelle significative.
Absorption
La concentration plasmatique maximale est atteinte en l'espace de
·1,5 à 2,5 h sous Actrapid HM;
·2 à 18 h sous Insulatard HM
après injection par voie sous-cutanée.
Distribution
Aucune liaison intense aux protéines plasmatiques, à l'exception des anticorps en circulation (pour autant qu'ils soient présents), n'a été observée.
Métabolisme
Il a été rapporté que l'insuline humaine est dégradée par des protéases de l'insuline ou des enzymes dégradant l'insuline et éventuellement par des isomérases de protéines disulfides isomérases. Une série de sites de scission (hydrolyse) sur la molécule d'insuline humaine a été prise en considération; aucun des métabolites formé par scission n'est actif.
Élimination
La demi-vie terminale varie en fonction du taux d'absorption à partir du tissu sous-cutané. La demi-vie terminale (t½) est donc plutôt une mesure de l'absorption que de l'élimination proprement dite de l'insuline à partir du plasma (dans la circulation sanguine, l'insuline présente une t½ de quelques minutes seulement).
Des études ont montré une t½ d'environ
·2 à 5 h pour Actrapid HM;
·5 à 10 h Insulatard HM.
Cinétique pour certains groupes de patients
Le profil d'action pharmacocinétique d'Actrapid HM a été étudié chez un petit nombre (N= 18) d'enfants (6 à 12 ans) et d'adolescents (13 à 17 ans) atteints de diabète. Les données sont limitées, mais laissent supposer que le profil d'action pharmacocinétique chez les enfants et les adolescents est similaire à celui des adultes. Cependant, une variation de la Cmax a été observée en fonction de la tranche d'âge, ce qui souligne l'importance de la titration individuelle de la dose.