Pharmacocinétique

Absorption
Les études pharmacocinétiques ont montré que le témazépam est presque totalement absorbé (90-100%). L'effet de premier passage est faible, avec 5%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale (tmax) s'élève normalement à 50 minutes après administration orale.
Avec 20 mg de témazépam per os, les concentrations plasmatiques maximales (Cmax) s'élèvent à 660-1100 ng/ml.
Lorsqu'il y a plusieurs prises, l'équilibre dynamique est atteint au bout du troisième jour de traitement. L'accumulation du principe actif inchangé ou de ses métabolites est faible, voire inexistante.
Distribution
Le volume de distribution se situe entre 1,3 et 1,5 litres/kg de poids, pour la fraction non liée entre 43 et 68 litres/kg. Environ 96% du principe actif inchangé se lie aux protéines plasmatiques.
Métabolisme
Le témazépam est principalement métabolisé dans le foie, alors que la majeure partie des éléments non métabolisés du principe actif est éliminée dans les urines sous forme de dérivés glucuroconjugués. Moins de 5% du principe actif est déméthylé en oxazépam et excrété sous forme de glucuronide. Les liaisons glucuroconjuguées du témazépam n'ont aucun effet décelable sur le système nerveux central.
Élimination
Le témazépam est éliminé rapidement. Dans la plupart des études, la demi-vie d'élimination (t½) était comprise entre 7 et 11 heures.
Après une dose unique, 80% de la dose administrée se retrouve dans les urines, principalement sous forme conjuguée; 12% de la dose est éliminée dans les fèces.
Moins de 2% de la dose a été éliminée inchangée dans les urines.
Cinétique pour certains groupes de patients
En cas d'insuffisance rénale manifeste, la clearance métabolique du témazépam et les taux plasmatiques du témazépam non lié aux protéines se situent dans la norme.
La demi-vie d'élimination est toutefois supérieure pour le témazépam glucuroconjugué, ce qui provoque l'accumulation des métabolites inactivées.
Comme cela a été indiqué dans la rubrique «Surdosage», il est peu probable que le témazépam soit suffisamment éliminé par dialyse.
Les études ont montré que la cinétique du témazépam chez les patients présentant une cirrhose était légèrement modifiée.