Pharmacocinétique

Absorption
L'amoxicilline est relativement stable en milieu acide et peut donc être administrée par voie orale ou parentérale. Entre 74 et 92% d'une dose unique d'amoxicilline, administrée par voie orale, sont absorbés dans l'appareil gastro-intestinal. L'absorption de l'amoxicilline n'est pas altérée par une prise simultanée d'aliments.
Après l'administration orale de 375 mg, 750 mg et 3 g, les pics sériques moyens sont de 7 µg/ml, 11 µg/ml et 33 µg/ml, respectivement. Suite à une prise orale, le taux sérique maximal est atteint en 1 à 2 heures.
Distribution
L'amoxicilline est liée à raison d'environ 18% aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution de l'amoxicilline est de 22 litres.
Les concentrations sériques élevées d'amoxicilline, obtenues à la suite de l'administration orale d'Amoxi-Mepha, permettent de conclure à une bonne pénétration de l'amoxicilline dans les liquides organiques.
L'amoxicilline diffuse bien dans les tissus mais sa concentration reste faible dans le liquide cérébro-spinal en l'absence d'inflammation méningée chez les sujets étudiés.
Les taux d'amoxicilline dans le lait maternel sont minimes.
L'amoxicilline franchit la barrière placentaire.
Métabolisme
Environ 20 à 30% d'une dose d'amoxicilline administrée par voie orale sont métabolisés au niveau hépatique. Le principal métabolite est l'acide pénicilloïque, inactif sur le plan bactériologique et éliminé par voie rénale.
Élimination
La demi-vie d'élimination de l'amoxicilline est de 60 à 90 minutes lorsque la fonction rénale est normale. Dans les six premières heures qui suivent l'administration intraveineuse d'une dose standard, 60 à 70% de la dose administrée sont éliminés sous forme inchangée en concentrations élevées dans les urines. 10 à 25% de la dose initiale sont excrétés sous forme d'acide pénicilloïque inactif. La valeur Qo est de 0,15. L'administration concomitante de probénécide peut entraîner un ralentissement de la sécrétion tubulaire de l'amoxicilline: le taux plasmatique se trouve ainsi augmenté d'environ 60% et l'élimination rénale diminuée d'environ 20%.
Après administration orale de 3 g d'Amoxi-Mepha, le pic des taux urinaires peut atteindre 5500 µg/ml.
Cinétique pour certains groupes de patients
L'insuffisance rénale peut entraîner un ralentissement de l'élimination de l'amoxicilline en fonction du degré de gravité (voir «Instructions spéciales pour la posologie»).
Chez le nouveau-né et le prématuré, la demi-vie est comprise entre 3,5 et 4 heures, en raison d'une absorption et d'une élimination plus lentes.
La concentration sérique de l'amoxicilline est considérablement réduite par l'hémodialyse, mais elle n'est que peu affectée par la dialyse péritonéale.