OEMéd 9.11.2001

Composition

Principe actif

Comprimés et gouttes: halopéridol.

Excipients

Comprimés: excipiens pro compresso.

Gouttes: Cons. E 218, excipiens ad solutionem.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Comprimés à 1 mg.Gouttes (1 ml = 20 gouttes) à 2 mg/ml.

Indications/Possibilités d'emploi

Psychiatrie: poussées aiguës de schizophrénie et manie; schizophrénie et états maniformes chroniques; états d'excitation psychomotrice, nervosité, confusion, agitation, angoisse, revendications et irritabilité en cas d'athérosclérose cérébrale et de démence sénile, états délirants, éréthisme oligophrène, excitation psychopathique, agitation après traumatisme cérébral, agitation en cas de dépression (en association à des antidépresseurs), symptômes de sevrage de stupéfiants ou autres drogues; abus chronique d'alcool, états aigus d'agitation en cas d'ivresse grave, prédelirium, delirium tremens.

Neurologie: chorée, hyperkinésies, tic nerveux, bégaiement, vomissements d'origine centrale.

Psychosomatique: angoisse, agitation, états de tension, irritabilité nerveuse accrue et affections physiques qu'elle déclenche; agitation chez les patients âgés; troubles du comportement chez les enfants; dystonie végétative; labilité de l'humeur.

En outre: douleurs aiguës et chroniques, vomissements lors d'intoxications, de commotion cérébrale, de maladies infectieuses, de carcinomes, de traitement par les cytostatiques ou des malaises à la suite de radiations, d'urémie, d'interférence psychogène. Facilitation médicamenteuse de l'accouchement.

Posologie/Mode d'emploi

Posologie usuelle
Le traitement oral par Sigaperidol comprimés et gouttes doit être adapté individuellement. Le médicament est administré en 1-3 prises quotidiennes. Chez l'adulte, la posologie est fonction du type de maladie; on peut donner, à titre indicatif, le schéma suivant:
Poussées aiguës de schizophrénie et manie: phase de transition: 3× 20-50 gouttes ou 3× 2-5 comprimés. Dose d'entretien: 3× 10-30 gouttes ou 3× 1-3 comprimés.
Schizophrénie et états maniformes chroniques: dose initiale et dose d'entretien: 3× 10-30 gouttes ou 3× 1-3 comprimés. Chez les patients âgés, des doses plus faibles sont souvent indiquées.
Hyperkinésies, tic nerveux, bégaiement, chorée, syndrome de Tourette: dose initiale et dose d'entretien: 3× 3-15 gouttes. La posologie doit être adaptée individuellement et parfois augmentée goutte par goutte.
Etats d'excitation psychomotrice, agitation, confusion, angoisse, revendications et irritabilité en cas d'athérosclérose cérébrale et de démence sénile, états délirants, éréthisme oligophrène, excitation psychopatique, agitation après traumatisme cérébral, agitation en cas de dépression (en association à des antidépresseurs):
Cas légers à moyennement graves: dose initiale et dose d'entretien: 3× 10-30 gouttes ou 3× 1-3 comprimés par jour. Chez les patients âgés atteints d'athérosclérose cérébrale: 3× 5-15 gouttes par jour.
Douleurs aiguës et chroniques: dose initiale et dose d'entretien: 3× 5-20 gouttes ou 3× ½-2 comprimés. Si des barbituriques ou des opiacés sont prescrits en même temps, il faudra tenir compte de leur potentialisation par Sigaperidol. Cet effet peut être utilisé à des fins thérapeutiques pour réduire la posologie de ces substances.
Vomissements d'origine centrale lors d'intoxications, de commotion cérébrale, de maladies infectieuses, de carcinomes, de traitement par des cytostatiques, de malaises à la suite de radiations, d'urémie, d'interférence psychogène, etc.:
Formes légères à moyennement graves: dose initiale: 3× 5-10 gouttes.
Symptômes de sevrage de stupéfiants ou autres drogues: dose initiale: par principe individuelle.

Alcoolisme
Alcoolisme chronique: dose d'entretien: 2-3× 20 gouttes ou 2-3× 2 comprimés.
Angoisse, agitation, états de tension, irritabilité nerveuse accrue, labilité de l'humeur: dose initiale: 2× ½ comprimé par jour à prendre avec un peu de liquide.

Instructions spéciales pour le dosage

Pédiatrie
En cas d'états d'excitation chez les enfants, Sigaperidol sera administré en augmentant prudemment et progressivement la dose. Jusqu'à l'âge de 5 ans, on prescrira env. 0,3-1,5 mg/jour, de 6 à 15 ans, on donnera env. 0,8-2,5 mg/jour. Les troubles du comportement (états anxieux, obsessionnel, de tension, réactions d'opposition) répondent en général favorablement à des doses quotidiennes de 0,5 mg. Les gouttes de Sigaperidol permettent une individualisation particulièrement aisée de la posologie.

Gériatrie
Les psychoses survenant chez les patients âgés peuvent en général être traitées avec des doses relativement faibles (1-1,5 mg/jour répartis sur plusieurs prises).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'un des constituants de Sigaperidol, dépression, maladie de Parkinson, états comateux (y compris ceux qui sont dus à l'alcool ou à d'autres médicaments inhibiteurs du système nerveux central).

Mises en garde et précautions

Des indices mettent en corrélation une activité physique réduite avec un risque accru de thrombo-embolies. Par leur effet sédatif, les neuroleptiques peuvent diminuer l'activité physique des patients. En conséquence, ces derniers seront spécialement interrogés sur les signes d'une thrombo-embolie veineuse et sollicités à rester physiquement actifs.

Interactions

L'action des hypnotiques, des anesthésiques et des analgésiques sur le système nerveux central est renforcée par Sigaperidol lors d'une administration concomitante. Il en va de même pour les antihypertenseurs et les anticoagulants oraux. A l'opposé, l'effet de la lévodopa est diminué. La prudence est de mise en cas d'administration concomitante de lithium car des effets secondaires centraux inattendus et une augmentation des concentrations de lithium ont été rapportés. L'halopéridol renforce l'effet de l'alcool.

Grossesse/Allaitement

Aucun effet tératogène n'a été démontré en expérimentation animale, en revanche, un effet embryotoxique a été observé à hautes doses. Il n'existe pas d'études cliniques concernant l'emploi chez la femme enceinte. L'expérience thérapeutique laisse toutefois conclure à un faible risque pour le foetus. Des quantités minimes de halopéridol se retrouvent dans le lait maternel. En cas d'utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement, le rapport bénéfices/risques devra être pesé individuellement.

Effet sur l'aptitude à la conduite et l'utilisation de machines

Prévoir une diminution de la concentration et de la capacité de réaction chez les patients traités en ambulatoire et qui conduisent un véhicule ou manient des machines. Un traitement antiépileptique préexistant doit être poursuivi.

Effets indésirables

Des réactions cutanées allergiques, une sécheresse buccale et des troubles visuels peuvent se manifester. En cas de posologie plus élevée, et en relation avec la dose et la prédisposition individuelle du patient, des dyskinésies précoces, des symptômes parkinsoniens (akinésie, rigidité, tremblement) ou des dyskinésies tardives ont été observés, ces dernières nécessitant une réduction de la dose ou une interruption momentanée du traitement. Ces effets indésirables peuvent également être combattus par des médicaments antiparkinsoniens.

Surdosage

Une agitation, une hypotension artérielle, une dépression respiratoire, des dyskinésies et un symptôme de type parkinsonien, des effets de type atropinique tels qu'une sécheresse buccale et des troubles visuels peuvent se manifester. Des convulsions généralisées de même que le syndrome neuroleptique malin (hyperthermie, troubles végétatifs, pâleur) ont été observés.
Le traitement est symptomatique: vidange d'estomac, médicaments antiparkinsoniens en cas de dyskinésies, surveillance et stabilisation de la circulation et de la respiration.

Propriétés/Effets

Code ATC: N05AD01

Mécanisme d'action
Sigaperidol est un dérivé de la butyrophénone doué d'une action neuroleptique polyvalente. Il possède une forte affinité pour les récepteurs de la dopamine de diverses zones du système nerveux central et exerce une action antidopaminergique.

Efficacité clinique
C'est ce qui explique son action antipsychotique marquée et son effet tranquillisant psychomoteur. L'effet antiémétique de la substance réside probablement dans l'influence qu'il exerce sur la zone trigonale du centre des vomissements. Aux doses inférieures au seuil neuroleptique, Sigaperidol atténue l'agitation intérieure, l'angoisse et les états de tension, sans pour autant provoquer une sensation de fatigue ou entraver les performances physiques et psychiques.

Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, les pics plasmatiques sont obtenus au bout de 2-6 heures. La biodisponibilité est de 50 à 70%. Après injection intramusculaire, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 20-30 minutes et la biodisponibilité s'élève à 90%. Les concentrations plasmatiques du halopéridol sont proportionnelles aux doses administrées. L'effet antipsychotique se manifeste à des concentrations plasmatiques situées entre 2 et 10 ng/ml. Ces concentrations sont obtenues avec des doses allant de 0,01 à 0,2 mg/kg de poids corporel.

Distribution
Le volume de distribution du halopéridol est de 17,3-29,8 l/kg et la liaison aux protéines plasmatiques se situe autour de 90% pour une concentration plasmatique de 0,5-20 ng/ml. Le halopéridol diffuse rapidement dans les tissus corporels, franchit la barrière hémato-encéphalique, traverse le placenta et passe dans le lait maternel.

Métabolisme
La substance est principalement dégradée dans le foie par oxydation en métabolites dépourvus d'effet thérapeutique.

Elimination
Après administration d'une dose unique, 15% de la dose sont éliminés par la bile, 40% sont excrétés dans l'urine durant 5 jours. La demi-vie plasmatique est en moyenne de 21 heures.

Cinétique pour certains groupes de patients
Aucune information n'est disponible sur l'influence éventuelle qu'exerceraient des troubles de la fonction hépatique et/ou rénale sur la pharmacocinétique du halopéridol. Il faut escompter une dégradation réduite de la substance chez les sujets âgés.

Données précliniques

-

Remarques particulières

En prenant les gouttes, tenir le flacon à la verticale et bien le refermer après chaque usage.
Conserver Sigaperidol à température ambiante (15-25 °C), à l'abri de la lumière et de l'humidité.
Veuillez observer la date de péremption imprimée avec la mention «EXP».
Conserver hors de la portée des enfants.

Estampille

45021, 45022 (Swissmedic).

Titulaire de l'autorisation

Medika SA, 4147 Aesch.

Mise à jour de l'information

Janvier 2002.