Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, la biodisponibilité du dipropionate de béclométasone (DPB) inchangé est négligeable, mais à la suite d'une transformation présystémique en son métabolite actif qu'est le monopropionate-17 de béclométasone (MP-17 B), 41% de la dose administrée sont absorbés sous forme de MP-17 B.
Après son application par inhalation (faisant appel à un nébuliseur-doseur), le DPB est transformé, à un haut degré, également dans les poumons en son métabolite actif, le MP-17 B. L'absorption systémique du MP-17 B intervient d'une part par sa fraction déposée dans les poumons (36%) et, d'autre part, par l'absorption orale de la dose déglutie (26%). Après l'inhalation, la biodisponibilité absolue est de l'ordre de 2% de la dose nominale pour le DPB inchangé et de 62% pour le MP-17 B. Le DPB est rapidement absorbé, son pic plasmatique étant atteint au bout de 0,3 h (tmax). Le MP-17 B apparaît plus lentement, avec un tmax d'1 h. La dose absorbée au niveau systémique augmente à peu près linéairement avec la dose inhalée.

Distribution
Le volume de distribution tissulaire en état d'équilibre pour le DPB est assez faible (20 l); pour le MP-17 B, il est plus important (424 l). La liaison aux protéines plasmatiques est relativement élevée (87%).

Métabolisme
A la suite d'une métabolisation par les estérases, présentes dans la plupart des tissus, le DPB se trouve très rapidement éliminé de la circulation générale. Le principal produit du processus de métabolisation est représenté par le métabolite actif MP-17 B. Il se forme également, bien qu'en faible quantité, les métabolites inactifs monopropionate-21 de béclométasone (MP-21 B) et béclométasone (BOH); qui cependant contribuent peu à la charge systémique.

Elimination
L'élimination du DPB et du MP-17 B se caractérise par une clairance plasmatique élevée de 150 et de 120 l/h respectivement, avec les demi-vies d'élimination terminale correspondantes de 0,5 h et de 2,7 h. Après l'administration orale du DPB marqué au tritium, quelque 60% de la dose ingérée ont été éliminés au bout de 96 h dans les fèces, essentiellement sous forme de métabolites polaires libres ou conjugués. Environ 12% de la dose administrée peuvent être retrouvés dans les urines sous forme de métabolites polaires libres ou conjugués.