Propriétés/Effets

Code ATC
J05AB01
Mécanisme d'action
L'aciclovir est une substance antivirale qui, in vitro et in vivo, exerce un effet inhibiteur sur les virus Herpes simplex (HSV) de type 1 et 2 et sur les virus varicelle-zona (VZV).
En culture cellulaire, l'activité antivirale de l'aciclovir est maximale contre le HSV 1; viennent ensuite, par ordre décroissant de l'effet, le HSV 2 et le VZV. L'effet inhibiteur de l'aciclovir sur le HSV 1, le HSV 2 et le VZV est très sélectif. Comme l'aciclovir n'utilise pratiquement pas comme substrat la thymidine-kinase (TK) des cellules normales, non infectées, sa toxicité sur la cellule hôte est faible. Par contre, la TK codée par le HSV ou le VZV transforme l'aciclovir en monophosphate d'aciclovir, un analogue des nucléosides, lequel est transformé en diphosphate et finalement en triphosphate, sous l'effet d'enzymes cellulaires. Le triphosphate d'aciclovir interfère avec l'ADN-polymérase virale et empêche la réplication de l'ADN viral, de sorte qu'après incorporation dans l'ADN viral, la chaîne est interrompue.
Pharmacodynamique
Des utilisations prolongées et répétées d'aciclovir chez des patients gravement immunodéprimés peuvent faire apparaître des souches virales de sensibilité réduite, qui ne répondent plus au traitement par l'aciclovir. Le plus souvent, les isolats cliniques de sensibilité réduite présentent un déficit relatif en TK virale, mais on a aussi trouvé des souches avec modification de la TK virale ou de l'ADN-polymérase virale. Des souches moins sensibles à l'aciclovir peuvent également se développer in vitro lors de l'exposition d'isolats de HSV à l'aciclovir. La relation entre la sensibilité des isolats de HSV déterminée in vitro et la réponse clinique au traitement par l'aciclovir n'est pas claire. C'est pourquoi, quand il existe des lésions actives, il est important d'éviter tout contact susceptible de favoriser une transmission du virus.
Efficacité clinique
Aucune information.