Pharmacocinétique

Absorption
L'aciclovir (comprimés pelliculés et suspension) n'est que partiellement résorbé dans le tractus gastro-intestinal; la biodisponibilité est comprise entre 15 et 30% mais la mise en suspension des comprimés pelliculés permet d'obtenir des taux plasmatiques supérieurs de 20% à ceux obtenus avec les comprimés enregistrés précédemment.
Après l'administration de 200 mg d'aciclovir toutes les 4 heures, Cmax est de 0,7 µg/ml et Cmin de 0,4 µg/ml à l'état d'équilibre. Après l'administration de 400 mg et de 800 mg toutes les 4 heures, Cmax est respectivement de 1,2 µg/ml et 1,8 µg/ml et Cmin de 0,6 µg/ml et 0,9 µg/ml.
Le délai d'obtention de la concentration plasmatique maximale (Tmax) est d'environ 1,5 heure.
Distribution
Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est relativement faible (de 9 à 33%) et il n'y a pas lieu de craindre des interactions par supplantation. La concentration dans le liquide céphalorachidien atteint environ 50% du taux plasmatique et la concentration dans les vésicules des efflorescences cutanées herpétiques est à peu près égale à la concentration plasmatique. Le volume de distribution à l'état d'équilibre est en moyenne de 48 L/1,73 m2 chez l'adulte. L'aciclovir traverse le placenta et passe également dans le lait maternel. Les concentrations dans le lait maternel sont plus élevées que les concentrations enregistrées au même moment dans le plasma maternel (voir aussi «Grossesse, Allaitement»).
La DE50 moyenne est estimée à 0,1 µg/ml pour le HSV et à 1 µg/ml pour le VZV.
Métabolisme
Le seul métabolite important de l'aciclovir est la 9-carboxyméthoxyméthyl-guanine, qui représente environ 10 à 15% de la quantité excrétée dans les urines.
Élimination
Après administration intraveineuse d'aciclovir, la demi-vie est d'environ 2,9 heures chez l'adulte. La majeure partie de l'aciclovir est excrétée sous forme inchangée par voie rénale. Comme la clairance rénale de l'aciclovir est nettement supérieure à la clairance de la créatinine, l'excrétion rénale du médicament repose certainement non seulement sur la filtration glomérulaire, mais aussi sur une sécrétion tubulaire.
L'élimination extra-rénale est de 10% (Q0 = 0,1) et la clairance corporelle totale est de 260 ± 81 ml/min/1,73 m2.
Cinétique pour certains groupes de patients
Comme l'ont montré des études, ni les paramètres pharmacocinétiques de l'aciclovir ni ceux de la zidovudine ne changent quand ces deux médicaments sont utilisés en même temps chez des patients infectés par le VIH.
Troubles de la fonction rénale
La demi-vie est de 19,5 heures en cas d'insuffisance rénale chronique et de 5,7 heures sous hémodialyse. Pendant la dialyse, le taux plasmatique d'aciclovir diminue d'environ 60%.
Patients âgés
Chez les patients âgés, la clairance corporelle totale diminue avec l'âge, parallèlement à la diminution de la clairance de la créatinine, mais sans modification notable de la demi-vie.