Pharmacocinétique

Absorption
L'absorption systémique du dipropionate de beclométasone (DPB) a été établie, après application nasale, en mesurant les concentrations plasmatiques du monopropionate-17 de beclométasone (MP-17 B), son métabolite actif. Après cette application, la biodisponibilité absolue du MP-17 B est de 44%.
L'absorption systémique du DPB a également été déterminée, après administration orale, en mesurant les concentrations plasmatiques du métabolite actif MP-17 B. Après cette administration, la biodisponibilité absolue du MP-17 B est de 41%.

Distribution
Le volume de distribution tissulaire en état d'équilibre pour le DPB est assez faible (20 l); pour le MP-17 B, il est plus important (424 l). La liaison aux protéines plasmatiques est relativement élevée 87%.

Métabolisme
Le DPB est éliminé très rapidement de la circulation systémique. Aucune concentration plasmatique n'est décelable à la suite d'une administration, tant orale que nasale (<50 pg/ml). La substance est métabolisée par les estérases, présentes dans la plupart des tissus, le principal produit de ce processus étant le métabolite actif (MP-17 B). Il se forme également, bien qu'en faible quantité, les métabolites inactifs monopropionate-21 de béclométasone (MP-21 B) et béclométasone (BOH); ces derniers contribuent peu, cependant, à la charge systémique.

Elimination
L'élimination du DPB et du MP-17 B se caractérise par une clairance plasmatique élevée de 150 et de 120 l/h respectivement, avec les demi-vies d'élimination terminale correspondantes de 0,5 h et de 2,7 h. Après l'administration orale du DPB marqué au tritium, quelque 60% de la dose ingérée ont été éliminés au bout de 96 h dans les fèces, essentiellement sous forme de métabolites polaires libres ou conjugués. Environ 12% de la dose administrée peuvent être retrouvés dans les urines sous forme de métabolites polaires libres ou conjugués. La clairance rénale du DPB et de ses métabolites est négligeable.