Pharmacocinétique

Absorption
L'amoxicilline ainsi que l'acide clavulanique sont bien résorbés au niveau intestinal. Pour que cette résorption soit optimale, il est recommandé d'administrer le médicament au début du repas. Les courbes de résorption des deux composants sont similaires; les pics de concentrations sériques d'amoxicilline et d'acide clavulanique apparaissent environ 1 à 1,5 heure après la prise orale. Après la prise d'un comprimé à 375 mg (250/125) ces pics se situent à 5 mg/l (amoxicilline) et à 3 mg/l (acide clavulanique) environ.
Les taux totaux d'absorption se situent généralement à 80% pour l'amoxicilline et à 70% pour l'acide clavulanique.

Distribution
Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de 18% pour l'amoxicilline et de 25% pour l'acide clavulanique. Le volume de distribution est de 22 litres pour l'amoxicilline et de 16 litres pour l'acide clavulanique.
En raison des concentrations sériques élevées d'amoxicilline et d'acide clavulanique après administration orale , on peut s'attendre à une bonne diffusion dans les liquides corporels.
Des concentrations thérapeutiques des deux principes actifs ont été trouvées dans les tissus abdominaux, la vésicule biliaire, la peau, les tissus adipeux et musculaires et dans les liquides des corps suivants: liquide synovial, péritonéal et pleural, dans la bile, le crachat et le pus.
Tous les deux principes actifs traversent la barrière placentaire. Les études de la reproduction chez l'animal n'ont pas montré d'effets néfastes, on dispose aussi d'une expérience clinique limitée chez l'homme.
Les concentrations d'amoxicilline dans le lait maternel sont faibles. On a également trouvé des traces d'acide clavulanique dans le lait maternel. A l'exception du risque de réaction d'hypersensibilité à cette substance, on ne connaît aucun effet nocif pour le nourrisson.

Métabolisme
10-25% de la dose d'amoxicilline sont métabolisés en l'acide pénicilloïque inactif correspondant. 35-60% de l'acide clavulanique sont transformés en métabolites inactifs.

Elimination
L'élimination de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique est essentiellement rénale. Dans les six heures suivant la prise orale, 60 à 70% de la dose d'amoxicilline et 40 à 65% de la dose d'acide clavulanique sont retrouvés sous forme active dans les urines.
La demi-vie d'élimination de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique est de 1-1,5 heures si la fonction rénale est normale.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières
L'insuffisance rénale entraîne un ralentissement de l'élimination des deux principes actifs; Il convient donc de procéder à un ajustement de la posologie. L'hémodialyse diminue considérablement les taux plasmatiques des deux principes actifs.