Spray nasal

Anti-inflammatoire avec corticostéroïde 

Composition

1 g de spray contient:

Principe actif: Tixocortoli-21-pivalas DCI 10 mg.

Excipients: Conserv.: Cetylpyridinii chloridum, Alcohol benzylicus.

Propriétés/Effets

Le pivalate de tixocortol est un 21-thiostéroïde à activité anti-inflammatoire locale, et dépourvu d'effets systémiques jusqu'à des doses très largement supérieures aux doses thérapeutiques.
Etudiée chez le rat et la souris, l'activité anti-inflammatoire du pivalate de tixocortol est selon les tests de 2 à 5× supérieure à celle de l'hydrocortisone; chez l'animal (rat, souris, chien, singe) les effets glucocorticoïdes systémiques sont pratiquement inexistants, quelle que soit la voie d'administration (orale, inhalation, sous-cutanée).
Aucune activité minéralocorticoïde n'a été relevée (dose maximale testée: 2000 mg/kg per os).
Chez l'homme, aucun effet systémique glucocorticoïde (effets sur l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien, sur la formule sanguine) aucun effet minéralocorticoïde n'a été trouvé après administration unique (orale ou rectale) de 2000 mg de pivalate de tixocortol, ou répétée 28 jours de 750 et 500 mg chez le volontaire sain et le patient hypertendu, ou après administration nasale de 62,4 mg/jour pendant 14 jours chez le volontaire sain. La dissociation entre l'activité locale et l'absence d'effet systémique est attribuable au métabolisme particulier de la molécule.
La forme Pivalone, suspension nasale, respecte d'une part la physiologie de la muqueuse pituitaire et ses battements ciliaires, d'autre part ne modifie pas le cycle nasal (étude rhino-manométrie).

Pharmacocinétique

Absorption
L'absorption nasale, de même que l'absorption intestinale concomitante, du pivalate de tixocortol, sont rapides et importantes.

Métabolisme
Chez l'homme, à des doses orales allant jusqu'à 2000 mg, le pivalate de tixocortol est très rapidement métabolisé (effet de premier passage hépatique). Ces transformations métaboliques conduisent à des composés dénués d'activité glucocorticoïde.
Le plasma et l'urine des sujets ne contiennent ni produit inchangé, ni métabolites libres: seuls des métabolites conjugués ont été mis en évidence.

Indications/Possibilités d'emploi

Rhinites allergiques perannuelles et saisonnières.
Rhinites vasomotrices, rhinopathies chroniques.
Polypose du nez et de la région rhino-sinusienne: prophylaxie postopératoire et des formes légères.

Posologie/Mode d'emploi

Adultes et enfants: 1 à 2 pulvérisations dans chaque narine, 2 à 4×/jour.
Suivre attentivement les instructions d'application.

Important: agiter avant l'emploi.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Rhinites infectées.
Antécédents de réaction allergique au produit.

Précautions
Aucune précaution particulière.

Grossesse/Allaitement

Grossesse: catégorie de grossesse C. Par prudence, comme pour tous les corticoïdes, en raison d'un effet tératogène décrit chez l'animal, par voie orale à doses supra-thérapeutiques, Pivalone spray nasal ne sera prescrit au cours du premier trimestre de la grossesse qu'en cas d'indication parfaitement justifiée.
Aucune étude chez la femme enceinte n'étant disponible à ce jour, ce médicament ne devrait être administré que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le foetus.

Allaitement: par prudence, et comme pour tous les corticoïdes, il est préférable d'en éviter l'administration.

Effets indésirables

De rares réactions locales peuvent survenir en début de traitement. Les réactions rapportées étaient de type irritatif (picotements, sécheresse de la muqueuse nasale) et/ou de type allergique (oedème cutanéo-muqueux).
En cas de réaction allergique, interrompre la prise du médicament. Un traitement symptomatique peut être envisagé. Ces réactions cèdent le plus souvent spontanément.

Interactions

Aucune interaction médicamenteuse n'a été rapportée à ce jour.

Surdosage

En raison de la voie d'administration nasale du produit, les possibilités de surdosage, notamment aigu, devraient être très limitées. Le traitement est alors symptomatique.

Remarques particulières

Incompatibilités
Aucune incompatibilité n'a été signalée jusqu'à ce jour.

Conservation
Conserver le flacon à l'abri de la chaleur.
Ne pas dépasser la date limite d'utilisation inscrite sur le conditionnement.

Numéros OICM

45698.

Mise à jour de l'information

Février 1991.
RL88