Propriétés/Effets

Le pivalate de tixocortol est un 21-thiostéroïde à activité anti-inflammatoire locale, et dépourvu d'effets systémiques jusqu'à des doses très largement supérieures aux doses thérapeutiques.
Etudiée chez le rat et la souris, l'activité anti-inflammatoire du pivalate de tixocortol est selon les tests de 2 à 5× supérieure à celle de l'hydrocortisone; chez l'animal (rat, souris, chien, singe) les effets glucocorticoïdes systémiques sont pratiquement inexistants, quelle que soit la voie d'administration (orale, inhalation, sous-cutanée).
Aucune activité minéralocorticoïde n'a été relevée (dose maximale testée: 2000 mg/kg per os).
Chez l'homme, aucun effet systémique glucocorticoïde (effets sur l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien, sur la formule sanguine) aucun effet minéralocorticoïde n'a été trouvé après administration unique (orale ou rectale) de 2000 mg de pivalate de tixocortol, ou répétée 28 jours de 750 et 500 mg chez le volontaire sain et le patient hypertendu, ou après administration nasale de 62,4 mg/jour pendant 14 jours chez le volontaire sain. La dissociation entre l'activité locale et l'absence d'effet systémique est attribuable au métabolisme particulier de la molécule.
La forme Pivalone, suspension nasale, respecte d'une part la physiologie de la muqueuse pituitaire et ses battements ciliaires, d'autre part ne modifie pas le cycle nasal (étude rhino-manométrie).