Pharmacocinétique

L’absorption de la sélégiline après administration orale est rapide et totale: les concentrations plasmatiques maximales (0,037 à 0,045 µg/ml pour une prise de 5 mg) sont obtenues après 30 et 50 minutes.

Distribution
Etant une substance lipophile, elle pénètre facilement dans les tissus (cerveau inclus) et est distribuée rapidement dans l’organisme.
Son volume de distribution est de 300 litres. 94% de la sélégiline sont liés aux protéines plasmatiques.

Métabolisme
L’activité de la sélégiline est liée essentiellement à la forme L de la molécule. Après un premier passage hépatique, elle est métabolisée en (–)-desméthylsélégiline, (–)-lévoamphétamine et en (–)-lévométhamphétamine, métabolites qui ne contribuent pas à l’efficacité clinique.
Les deux derniers métabolites n’ont pratiquement pas d’action amphétaminique puisqu’ils sont de forme L et non D.

Elimination
La demi-vie biologique de la sélégiline et de ses métabolites est de 39 h.
59% de la dose administrée sont éliminés par les urines et 25% par les selles après 72 h.