Soluté injectable

Analgésique agoniste-antagoniste 

Composition

1 ml de soluté injectable contient 10 mg de chlorhydrate de nalbuphine natrii citras, natrii chloridum.

Propriétés/Effets

Le Nubain (chlorhydrate de nalbuphine) est un analgésique opioïde agoniste-antagoniste très puissant de la série du phénanthrène pour injections intraveineuses, intramusculaires ou sous-cutanées.

Pharmacocinétique

Les données cinétiques des expérimentations en clinique humaine corespondent au modèle ouvert à 2 compartiments. Rien n'indique qu'il existe une liaison solide avec les protéines plasmatiques ou les composants tissulaires. L'injection intramusculaire de 10 mg de nalbuphine entraîne au bout d'une demi-heure un taux maximum de 48 ng/ml dans le plasma. Après l'administration de 10 à 20 mg de nalbuphine, l'action commence au bout de 2 à 3 minutes s'il s'agit d'une injection intraveineuse, et en moins de 10 minutes s'il s'agit d'une injection intramusculaire ou sous-cutanée. L'effet analgésique dure de 3 à 6 heures. La demi-vie d'élimination de la nalbuphine est de 2,5 à 3 heures.

Indications/Possibilités d'emploi

Douleurs moyennes ou violentes de différentes origines, par exemple à la suite d'opérations, en obstétrique, en gynécologie, en cas de tumeurs malignes, d'infarctus du myocarde. Le Nubain peut être utilisé aussi pour une analgésie préopératoire et pour une anesthésie combinée.

Posologie/Mode d'emploi

Normalement 10 à 20 mg de chlorhydrate de nalbuphine pour un poids de 70 kg chez l'adulte en injection intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée (0,15 à 0,30 mg de chlorhydrate de nalbuphine/kg). Cette dose peut être répétée toutes les 3 à 6 heures selon l'intensité de la douleur, les autres médicaments absorbés et l'état du patient. Les doses maximales conseillées sont de 20 mg de chlorhydrate de nalbuphine pour une seule injection et de 160 mg/jour.
La dose conseillée chez l'enfant est de 0,1 à 0,2 mg de chlorhydrate de nalbuphine par kg de poids en injection intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée, la dose unitaire maximale étant de 10 mg. Cette dose peut être répétée toutes les 3 à 6 heures selon l'intensité de la douleur et l'état du patient.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Ne pas prescrire le Nubain aux patients hypersensibilisés à la nalbuphine.
La nalbuphine étant métabolisée dans le foie (passage sous forme conjuguée) et éliminée par les reins, les patients souffrant de troubles hépatiques ou rénaux peuvent présenter des signes de surdosage même avec une dose normale. Il convient donc d'administrer le Nubain avec précaution et à dose réduite à ces patients.

Précautions

Dépression respiratoire
A une dose de 10 mg pour un poids de 70 kg la nalbuphine peut provoquer une certaine dépression respiratoire comparable à celle qui est provoquée par une dose équivalente de morphine. Néanmoins contrairement à la morphine, cette gêne respiratoire n'augmente pas en fonction des doses de nalbuphine (ceiling effect). Une dépression respiratoire provoquée par la nalbuphine peut être levée par du chlorhydrate de naloxone. Il convient d'administrer le Nubain avec précaution et à petites doses aux patients présentant des troubles respiratoires.
Comme la nalbuphine traverse le placenta, elle peut causer une dépression respiratoire chez un nouveau-né dont la mère a reçu du Nubain au moment de l'accouchement.

Lésions crâniennes et augmentation de la pression intracrânienne
L'effet dépressif respiratoire et la capacité qu'ont les analgésiques très puissants d'entraîner une élévation de la pression du liquide céphalorachidien (par vasodilatation après rétention de CO 2 ) peuvent être nettement accrus en cas de lésions céphaliques, de lésions intracrâniennes ou d'élévation déjà existante de la pression intracrânienne. Par conséquent il convient de ne prescrire le Nubain qu'en observant strictement les indications et avec très grande prudence en cas de présence des affections précitées.

Grossesse/allaitement (exception faite de l'accouchement)
Catégorie de grossesse C. Les études chez la femme ou chez l'animal ne sont pas disponibles. Dans ces conditions, le médicament ne devrait être administrés que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le foetus.

Utilisation en obstétrique
A l'emploi périnatal, le Nubain ne devrait être administré qu'après avoir soigneusement évalué le rapport bénéfice/risque.

Effets indésirables

L'effet secondaire le plus fréquent est une sédation. On observe moins fréquemment: sueurs froides, nausées avec vomissements, désorientation avec vertiges, sécheresse buccale et céphalées.
On observe rarement des effets sur le système nerveux central, tels que nervosité, dépression, angoisse, confusion mentale, dysphorie. On observe très rarement une hypertension ou hypotension, bradycardie, tachycardie, dyspepsie, des crampes gastrointestinales, des difficultés d'élocution, des troubles visuels et des réactions allergiques telles que démangeaisons, brûlures, rougeur de la peau.
Des cas isolés de réactions allergiques (urticaire, nausées, hypotension ou hypertension, malaises, somnolence) et d'oedèmes pulmonaires ont été observés.
A l'emploi de Nubain pendant la narcose, on a observé une plus grande incidence de bradycardies chez les patients qui n'avaient pas reçu de l'atropine en prémédication.
Le Nubain est un médicament analgésique très puissant mais qui peut avoir une action cérébrale sédative. Une somnolence temporaire et une limitation des capacités de perception et de réaction sont possibles. Après l'administration de Nubain il est donc déconseillé de conduire, de manipuler des machines ou d'exercer toute autre activité exigeant une grande attention.
Dans le cas où le Nubain est pris pendant l'accouchement, il peut causer une dépression respiratoire et/ou une dépression circulatoire chez un nouveau-né.

Pharmacodépendance
Le Nubain ne peut pas remplacer l'héroïne, le méthadone ni d'autres narcotiques chez les patients drogués, chez lesquels il cré le syndrome de privation. Le pouvoir antagoniste de la nalbuphine comporte ¼ de celui de la nalorphine et  1/40  de celui de la naloxone.
Le Nubain présente un risque plus discret de dépendance que la morphine. Il ne doit être prescrit qu'avec réserve aux patients présentant une instabilité émotive ou ayant des antécédents de toxicomanie. Les manifestations éventuelles de privation d'opiacés, telles que crampes abdominales, céphalées, nausées, vomissements, irritabilité, transpiration, pleurs, nervosité, diarrhée, hyperthermie, peuvent être apaisées par une dose prudente de morphine injectée par voie intraveineuse.

Interactions

Les effets peuvent se renforcer dans le cas où le Nubain est pris en même temps que des médicaments ayant une action sédative sur le système nerveux central ou que de l'alcool. Si un traitement associé avec ce type de médicament est prévu, le dosage de celui-ci ou même du Nubain doit être réduit.

Surdosage

Symptômes: dépression respiratoire, troubles cardiaques et du SNC.
En cas de surdosage, injecter immédiatement par voie intraveineuse l'antidote spécifique, le chlorhydrate de naloxone. Si besoin est, donner de l'oxygène, des solutés par voie intraveineuse, des vasopresseurs ou prendre toute autre mesure utile.

Remarques particulières

Conservation
Conserver à l'abri de la lumière!
Ne plus utiliser après la date de péremption. Après avoir ouvert une ampoule, jeter la solution inutilisée.

Numéros OICM

45822.

Mise à jour de l'information

Juin 2000.
RL88