Pharmacocinétique

Absorption / Distribution
La nimodipine est rapidement libérée après ingestion du comprimé et la substance est absorbée à plus de 90%. Après une administration unique de deux comprimés (2× 30 mg), des concentrations plasmatiques maximales de 31 ± 12 µg/l en moyenne sont obtenues après 40 min. Avec une demi-vie de 5 heures environ, la concentration s’abaisse par la suite en 6 heures à 1,3 µg/l. La biodisponibilité moyenne des comprimés de nimodipine est de 12%. L’expérimentation animale ayant démontré que l’absorption intestinale est presque totale, cette biodisponibilité relativement faible est à attribuer au fait qu’une fraction de 80–90% est métabolisée lors du premier passage hépatique. Ni la cinétique d’absorption ni celle de l’élimination ne se modifient après administration orale de 3× 40 mg par jour pendant 7 jours. Une accumulation plasmatique de nimodipine ne peut donc pas se produire. Après administration orale de doses de différentes importances, les aires sous les courbes sont proportionnelles à la dose.
Aucun signe d’accumulation de nimodipine n’est observable après l’administration répétée de comprimés à des volontaires en bonne santé. La concentration plasmatique n’a pas augmenté davantage après une administration orale de 3× 30 mg/jour pendant 4 semaines à des patients âgés de plus de 60 ans. La concentration plasmatique atteinte chez des patients traités par comprimés de 40 mg pendant 8 semaines était de 24 ± 23 µg/l entre la 45ème minute et la 2ème heure après la dernière prise, des valeurs comparables à celles obtenues après une prise unique de comprimés.
La nimodipine traverse la barrière hémato-encéphalique. La concentration de la substance dans le tissu cérébral correspond à celle de la fraction circulante non liée aux protéines plasmatiques.
Métabolisme / Élimination
La substance est métabolisée surtout dans le foie. Chez les malades présentant une insuffisance hépatique sévère, en particulier une cirrhose, il faut s’attendre à des taux plasmatiques de nimodipine plus élevés. Au cours des quatre jours suivant une administration orale de 20 mg de nimodipine, env. 50% de la dose sont retrouvés sous forme de métabolites dans les urines et 35% dans les selles.
Le jus de pamplemousse augmente la biodisponibilité des dihydropyridines par inhibition du métabolisme de premier passage.
L’expérimentation animale n’a mis en évidence aucune accumulation dans un organe particulier.