Pharmacocinétique

Absorption
La pénétration et l'absorption de la présente forme galénique n'ont fait l'objet d'aucune étude. Il ressort de la littérature les données suivantes: après application topique, le clotrimazole atteint des concentrations microbicides dans les couches les plus profondes de l'épiderme et des concentrations microbiostatiques dans le derme.
L'absorption est minime (< 0,5%), après application occlusive de 0,8 g de clotrimazole en crème, les valeurs sériques restent en dessous du seuil de détection, à savoir 0,001 µg/ml. L'absorption systémique est donc en pratique considérée comme négligeable.
L'absorption percutanée est pratiquement négligeable. Elle se situe, pour une peau saine, entre 0,009 et 0,017% d'une dose appliquée sur une période de 48 heures et à 0,071% pour une peau lésée.
En l'absence d'occlusion, les taux de pénétration de la prednisolone se situent entre 1% et 2%.
La pénétration de la prednisolone peut augmenter par occlusion ou par application dans les plis cutanés. C'est notamment le cas lorsque la fonction barrière de la couche cornée est réduite. La pénétration de l’acétate de prednisolone dépend de l'état de la peau, de l'âge, de la localisation de l’application, de la forme galénique et de la technique de pansement.
Distribution
L'hexamidine a une action surtout superficielle et, même après un temps d’exposition relativement long, on peut encore la localiser à 90-100% dans la couche cornée. Environ 0,03-0,1% de la quantité de principe actif employé se retrouve dans l'épiderme et le derme supérieur; l'hexamidine n'est pratiquement plus décelable dans les couches profondes du derme. Des concentrations efficaces ont été relevées jusqu'au niveau des papilles dermiques.
Métabolisme
Après administration systémique, le clotrimazole est transformé au total en cinq métabolites.
Après administration intraveineuse, l'hexamidine est complètement métabolisée dans l’organisme en 3 à 6 heures.
Élimination
Après l'excrétion biliaire, le clotrimazole est éliminé en majeure partie par les selles. La fraction extrarénale de la dose (Q0) est de 99%. L` élimination de l`hexamidine par les reins est lente.