Propriétés/Effets

Code ATC
D01AC08
Mécanisme d'action
Le kétoconazole, dérivé synthétique du dioxolan-imidazol, exerce une action fongicide ou fongistatique sur les dermatophytes, tels que Trichophyton sp., Epidermophyton floccosum et Microsporum sp., contre les levures, tels que Malassezia sp., les eumycètes et les champignons dimorphes. L'effet sur Malassezia sp. est particulièrement prononcé. Le kétoconazole est également actif, in vitro, sur un certain nombre de bactéries Gram-positif (Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Entérocoques, etc.).
Le mécanisme d'action repose sur le blocage de la biosynthèse de l'ergostérol et la modification de la composition d'autres lipides de la membrane, altérant ainsi la perméabilité membranaire de la cellule fongique. Le kétoconazole empêche la déméthylation du lanostérol en ergostérol, lipide principal de la membrane cellulaire des champignons. Contrairement à l'ergostérol cytomembranaire des mammifères, l'ergostérol fongique ne peut être synthétisé à partir du cholestérol exogène. En outre, chez Candida albicans, le kétoconazole s'oppose à la transformation du bourgeon, plus facile à phagocyter, en filament mycélien.
Le spectre d'action in vitro comprend les germes suivants:

L'efficacité in vivo du kétoconazole peut se distinguer de celle observée in vitro.
Aucun cas de résistance secondaire n'a été observé jusqu'à présent sous traitement par Nizoral.
Pharmacodynamique
Voir «Mécanisme d'action».
Efficacité clinique
Voir «Mécanisme d'action».