1 mg et 2 mg

Anxiolytique et tranquillisant 

Composition

Principe actif: Cloxazolamum (DCI proposée) 1 mg et 2 mg.
(Comprimés sécables.)

Propriétés/Effets

Lubalix possède des propriétés calmantes et anticonvulsivantes. Des études neurophysiologiques ont montré que ces deux effets sont dus à une inhibition au niveau du système limbique et de l'hypothalamus; les effets de sédation (inhibition de l'arousal system) sont plus faibles. L'effet myorelaxant de Lubalix est moins prononcé que celui des tranquillisants classiques.
Aux doses thérapeutiques, Lubalix combat surtout l'anxiété et les états de tension et de nervosité.

Pharmacocinétique

Le cloxazolam est absorbé rapidement et à plus de 50%. Le principal métabolite actif, le chloro-N-desméthyldiazépam, atteint sa concentration plasmatique maximale après 2 à 3 heures déjà, et est éliminé du plasma avec une demi-vie de 3 jours environ. Environ un tiers de la dose est excrétée par voie rénale, sous forme de métabolites. La liaison aux protéines plasmatiques de la substance inchangée et du métabolite actif principal est d'environ 95%.

Cinétique en cas d'insuffisance hépatique ou rénale
La demi-vie d'élimination peut être allongée chez les patients présentant une atteinte du foie ou du rein.

Indications/Possibilités d'emploi

Etats anxieux et tension nerveuse, troubles du sommeil et de l'endormissement consécutifs à l'anxiété, manifestations somatiques des états anxieux et nerveux.

Posologie/Mode d'emploi

Dose initiale: symptômes légers à modérés: 1-2 mg, 1 à 2 fois par jour, ou 3 fois si nécessaire.
La dose thérapeutique optimale doit être déterminée pour chaque patient par une adaptation successive de la posologie.

Etendue posologique: 2-4 mg par jour, ou 6 mg par jour si nécessaire, la dose principale devant être prise le soir. Suivant les situations, plusieurs doses uniques peuvent également être indiquées. En cas d'amélioration sensible (après 2 à 6 semaines), la dose peut en règle générale être réduite progressivement jusqu'à l'arrêt complet du traitement. Les deux formes de comprimés sécables permettent une réduction individuelle, adaptée à chaque cas.

Instructions spéciales pour le dosage

Médication préopératoire: l'administration de 0,1 mg par kg de poids corporel, 1 à 2 heures avant l'opération, est recommandée si une prise orale est possible. En cas de crainte prononcée face à l'opération, la même dose sera administrée également le soir précédant l'intervention.
Chez le patient âgé, il est recommandé de diminuer la posologie. Un soin particulier sera apporté à la détermination de la dose en cas de troubles hépatiques ou rénaux.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Lubalix est contre-indiqué en cas d'état comateux ou de dépression prononcée du système nerveux central, d'insuffisance respiratoire sévère, de myasthénie, d'hypersensibilité connue aux benzodiazépines.

Précautions
Surtout à posologie élevée, Lubalix peut, comme tous les médicaments exerçant un effet central, diminuer les réflexes des patients (p.ex. dans la circulation routière, lors de l'utilisation de machines, etc.). La prudence s'impose en cas de syndrome de l'apnée du sommeil.
En cas d'affections du foie ou du rein, de syndrome psycho-organique, de glaucome à angle fermé, les patients devront faire l'objet d'une surveillance particulière et la dose sera réduite si nécessaire.
On ne dispose pas encore d'études suffisantes sur l'emploi de Lubalix chez les enfants de moins de 15 ans.
La prudence s'impose chez les patients ayant une tendance à l'abus de drogues ou d'alcool.

Dépendance
La prise de benzodiazépines peut résulter en une pharmacodépendance. Ce risque est augmenté en cas de prise prolongée, de posologie élevée et chez les patients prédisposés. Les réactions de sevrage sont particulièrement marquées en cas d'arrêt brusque du traitement. Elles se limitent dans les cas bénins à des tremblements, agitation, troubles du sommeil, anxiété, céphalées et difficultés de concentration. Mais on peut observer également des symptômes tels que sudation, crampes musculaires et gastriques, troubles de la perception ainsi que, dans de rares cas, délire et convulsions d'origine cérébrale.
L'apparition de réactions de sevrage après l'arrêt du traitement varie, suivant la durée d'action de la substance, entre quelques heures et une semaine ou plus.
Afin de réduire au minimum le risque de dépendance, on ne prescrira des benzodiazépines qu'après une évaluation soigneuse des indications et pour une durée aussi courte que possible (comme hypnotique, par exemple, on ne dépassera pas, en règle générale, quatre semaines de traitement). On évaluera régulièrement la nécessité de continuer le traitement ou non. Un traitement de longue durée n'est indiqué que chez certains patients (p.ex. états de panique), et le bénéfice par rapport aux risques est moins évident.
Afin d'éviter les états de dépendance, il est toujours recommandable de diminuer progressivement la dose, jusqu'à l'arrêt complet du traitement. En cas d'apparition de réactions de sevrage, une surveillance étroite et un soutient efficace du patient sont requis.

Grossesse/allaitement
Catégorie D: il existe des évidences positives de risque pour le foetus humain.
Lubalix ne doit être appliqué pendant la grossesse qu'en cas d'indication vitale ou de maladie grave, lorsqu'il n'existe pas d'alternative thérapeutique présentant un risque moindre.
La prise de benzodiazépines pendant le dernier trimestre de la grossesse ou pendant l'accouchement peut provoquer des effets indésirables chez le nouveau-né, tels que dépression respiratoire, hypothermie, hypotonie, paresse à téter, somnolence. Des symptômes de sevrage peuvent également survenir.
Les benzodiazépines passent dans le lait maternel, ce qui peut occasionner des effets indésirables, tels que somnolence, paresse à téter, chez le nouveau-né.
On évitera la prise de Lubalix lors de la période d'allaitement ou on cessera l'allaitement.

Effets indésirables

Sédation, vertiges et céphalées peuvent apparaître, surtout en début de traitement; ces symptômes peuvent être évités dans la plupart des cas par une adaptation progressive de la dose, ou sont réversibles par réduction de la dose. Hypotonie orthostatique, diminution du tonus musculaire, ataxie et confusion sont des effets rares.
Comme pour les autres benzodiazépines, une pharmacodépendance peut survenir chez les personnes prédisposées, en cas d'application prolongée.
Des réactions paradoxales - troubles du sommeil, agitation, agressivité, anxiété, hallucinations - sont possibles, surtout chez les personnes âgées. Ces symptômes requièrent l'arrêt immédiat du traitement et une surveillance étroite et un soutien accru du patient.

Interactions

Lubalix peut renforcer l'action centrale des neuroleptiques, antidépresseurs, anxiolytiques, sédatifs, hypnotiques, narcotiques, analgésiques, antihistaminiques et myorelaxants.
Cet effet peut être utilisé thérapeutiquement, surtout en ce qui concerne l'association de Lubalix avec les antidépresseurs. La prise simultanée d'alcool est déconseillée.

Surdosage

Sommeil profond pouvant aller jusqu'au coma. En cas de prise concomitante d'autres substances exerçant un effet dépresseur sur le SNC (p.ex. narcotiques) une dépression respiratoire, potentiellement mortelle, risque de survenir.
Traitement symptomatique, avec soutien particulier de la fonction respiratoire et cardiaque.
Antidote: flumazénil.

Remarques particulières

Lubalix ne doit pas être utilisé après la date de péremption indiquée sur l'emballage sous «EXP».
Lubalix doit être conservé hors de portée des enfants.

Numéros OICM

46114.

Mise à jour de l'information

Octobre 1994.
RL88