0,1%/0,3%/0,6%

Collyre antiglaucomateux 

Composition

Principe actif: Metipranololum 1 mg, 3 mg, 6 mg (0,1%, 0,3%, 0,6%).

Adjuvants: Polyvidonum K 90, Conserv.: Benzalkonii chloridum 0,1 mg, Excip. ad solutionem pro 1 ml.

Propriétés/Effets

Le métipranolol, bloqueur non sélectif des récepteurs bêta, est dépourvu d'effet sympathomimétique intrinsèque. L'abaissement de la pression intra-oculaire (PIO) après application locale de métipranolol est dû vraisemblablement à une réduction de la production d'humeur aqueuse. Contrairement aux miotiques, le métipranolol diminue la PIO sans influencer l'accommodation ou le diamètre pupillaire.
Le métipranolol n'a qu'un très faible effet de stabilisation de membrane.
L'action du collyre Turoptin sur la PIO se manifeste au bout de quelques minutes; son intensité varie en fonction de la PIO initiale et de la dose administrée.

Pharmacocinétique

Selon des données provenant de la littérature, l'effet débute après 30 min. environ et atteint son maximum après 2 heures env. On peut s'attendre à une durée d'action de plus de 12 heures à plus de 24 heures.
Le métabolisme du métipranolol a été étudié plus particulièrement après administration orale. Sitôt résorbé par voie gastrointestinale, le métipranolol est métabolisé totalement en désacétyl-métipranolol (DMP). Cette substance a dans une large mesure les mêmes propriétés pharmacologiques que la substance mère.
On considère que les estérases non spécifiques, présentes dans l'oeil comme elles le sont dans tous les tissus, y métabolisent au moins partiellement en DMP le métipranolol administré, ce qui contribue également à abaisser la PIO.
Pas plus qu'avec les autres bêta-bloqueurs appliqués localement, on ne peut écarter ici la possibilité d'une résorption systémique. Par contre l'étude pharmacocinétique des gouttes oculaires de métipranolol faisant appel aux procédés de mesure analytiques les plus modernes, n'a pas révélé de taux sériques de métipranolol ou de DMP dans les limites du degré de sensibilité de ces méthodes.

Indications/Possibilités d'emploi

Elévation de la pression intra-oculaire (hypertension oculaire), glaucome chronique à angle ouvert.

Posologie/Mode d'emploi

Instiller 1 goutte dans le cul-de-sac conjonctival 2×/jour. D'une façon générale, on commence le traitement avec la solution à 0,1%.
Chez les malades dont la réponse se révèle insuffisante, on peut alors essayer la solution à 0,3%, voire celle à 0,6%.
Une fois la PIO stabilisée, un contrôle par l'ophtalmologiste s'impose toutes les 4-6 semaines.
De rares cas d'uveïte antérieure granulomateuse ont été signalés; notamment en relation avec le dosage le plus élevé (métipranolol 0,6%). Ces cas ont été réversibles après changement du traitement.

Limitations d'emploi

Contre-indications
hypersensibilité à l'un des composants;
asthme bronchique, également dans l'anamnèse, pneumopathies obstructives chroniques;
insuffisance cardiaque décompensée, bradycardie, bloc AV du 2 e  ou 3 e  degré, choc cardiogène;
troubles trophiques cornéens.

Précautions
En présence d'une kératoconjonctivite sèche, il importe - comme avec tous les bêta-bloqueurs appliqués localement - de surveiller le traitement de façon particulièrement attentive, car ce dernier risque de masquer des symptômes éventuels de microlésions cornéennes.
Lorsque le produit est destiné à réduire l'excès de PIO lié à un glaucome à angle étroit, il y a lieu de l'associer à un miotique et non de le donner seul.
De rares cas d'uveïte antérieure granulomateuse ont été signalés; notamment en relation avec le dosage le plus élevé (métipranolol 0,6%). Ces cas ont été réversibles après changement du traitement.
En raison d'une résorption systémique possible, Turoptin doit être utilisé avec précautions en cas de bronchite non allergique, d'insuffisance cérébrovasculaire, de diabète sucré, d'hyperthyroïdie ou en cas de myasthénie grave.

Remarque pour les porteurs de lentilles de contact:
Les porteurs de lentilles de contact peuvent utiliser le Turoptin pour autant que l'application ait lieu en dehors des heures de port des lentilles.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse C.
Des études contrôlées chez la femme enceinte ou chez l'animal ne sont pas disponibles. Dans ces conditions, le médicament ne devrait être utilisé que si le bénéfice potentiel justifie le risque pour le foetus. On ne sait pas si le métipranolol passe dans le lait maternel.

Effets indésirables

On a signalé occasionnellement, en début de traitement surtout, des irritations oculaires (survenant parfois brièvement, sitôt après l'application), ou encore des maux de tête.
De rares cas d'uveïte antérieure granulomateuse ont été signalés; notamment en relation avec le dosage le plus élevé (métipranolol 0,6%). Ces cas ont été réversibles après changement du traitement.
Rare: réactions allergiques.
Ainsi qu'il en va pour d'autres bêta-bloqueurs topiques, le début du traitement par Turoptin peut être marqué au cours de la phase de désaccoutumance à un miotique, par la survenue passagère d'une légère mydriase due à la décroissance de l'effet de rétrécissement pupillaire.
Bien que l'application locale de métipranolol n'ait entraîné jusqu'ici aucune manifestation systémique indésirable, cette éventualité n'en doit pas moins être retenue par principe.
Après l'application ophtalmique de bêta-bloquants β 1  et β 2  non cardiosélectifs, il s'est produit les effets indésirables suivants:

Symptômes généraux: maux de tête, nausée, dépression et symptômes masqués d'hypoglycémie.

Coeur et circulation: arythmies, syncopes, bloc cardiaque, attaque cérébrale, insuffisance congestive, palpitations.

Organes respiratoires: bronchospasme (surtout chez les patients ayant déjà souffert de bronchospasme), détresse respiratoire.

Peau: hypersensibilité, y compris éruption cutanée localisée et généralisée.

Organes des sens: signes et symptômes de kératite, blépharoptose, troubles de la vision, y compris modifications de la réfraction (souvent à la suite de l'arrêt du traitement miotique), diplopie, ptose.

Interactions

La prise concomitante de bêta-bloqueurs systémiques peut réduire l'effet de Turoptin tout comme celui des autres bêta-bloqueurs appliqués localement. Il s'ensuit qu'en cas de prescription simultanée d'un bêta-bloqueur oral, il faut contrôler à nouveau la PIO.
Lors de l'administration simultanée de médicaments contenant du métipranolol et de noradrénaline ou d'inhibiteurs de la MAO, ainsi que lors d'un brusque arrêt d'une administration simultanée de clonidine, la tension artérielle peut augmenter de manière excessive.
Lors de l'administration simultanée de médicaments contenant du métipranolol et d'antidépresseurs tricycliques, de barbituriques, de phénothiazines, d'anesthésiques généraux, d'antihypertenseurs, de diurétiques et de vasodilatateurs, la diminution de la tension artérielle peut être renforcée.
Les effets cardiodépresseurs du métipranolol et des anesthésiques généraux, resp. des antiarythmiques, peuvent s'ajouter.
L'effet chronotrope négatif et dromotrope du métipranolol peut augmenter lors de l'administration simultanée de réserpine, de clonidine, d'alpha-méthyldopa, de guanfacine et de glycosides cardiotoniques.
Le blocage neuromusculaire provoqué par la tubocurarine peut être renforcé par le blocage des récepteurs bêta.
L'administration simultanée de métipranolol et d'insuline ou d'antidiabétiques oraux, peut induire une hypoglycémie ou en masquer les symptômes, particulièrement lors de surcharge corporelle simultanée.

Surdosage

Lorsque le médicament est avalé par mégarde, il faudrait provoquer des vomissements ou effectuer un lavage gastrique. En cas de symptômes d'intoxication au métipranolol, tels fatigue, perte de conscience, convulsions, hypotension, bradycardie pouvant aller jusqu'à l'asystolie, et symptômes de choc cardio-vasculaire, un traitement standard (correspondant à la symptomatique prédominante) sous surveillance médicale intense au moyen d'atropine peut être nécessaire.

Remarques particulières

Conservation
Refermer immédiatement le flacon après usage. Une fois ouvert, ne pas utiliser plus de 1 mois.
Le collyre peut être conservé non ouvert jusqu'à la date imprimée sur le récipient avec la mention «EXP».

Numéros OICM

46226.

Mise à jour de l'information

Octobre 1992.
RL88