Solution injectable 2%

Anesthésique locale 

Composition

1 ml de solution injectable contient:

Principe actif: Lidocainum 17,3 mg (corr. Lidocaini hydrochloridum anhydricum 20 mg).

Excipients: Carbonei dioxidum, Natrii chloridum, Aqua q.s. ad solutionem.

Propriétés/Effets

Xylocain 2% CO 2  ne contient aucun agent conservateur.
C'est en 1965 que Bromage a pour la première fois parlé de l'application de Xylocain contenant du CO 2 . Il a pu démontrer que cette solution présentait un court temps de latence pour le bloc sensitif et pour le bloc moteur sans prolongation de la durée d'action. En même temps l'anesthésie s'étendait à un plus grand nombre de segments, ce qui permettait de réduire la dose totale de 30% environ par rapport à la solution chlorhydrique. Ceci est particulièrement important pour les patientes en obstétrique.
La supériorité de la solution CO 2  sur la solution chlorhydrique se manifeste par les points suivants:
1. Après injection dans un tissu, l'anesthésique local carboné est rapidement transformé en sa base non-dissociée, ceci dès que la pression partielle du CO 2  de la solution s'abaisse en s'équilibrant avec celle du tissu. La libération de la base est encore accélérée du fait que le pH de la lidocaïne est relativement élevé - égal à 6,5 - ce qui mobilise moins la capacité tampon du tissu.
2. En raison de sa liposolubilité, la base libre traverse rapidement les barrières lipidiques tissulaires et les gaines nerveuses jusqu'aux neurites. Au site d'injection, le CO 2  diffuse rapidement hors de la solution, faisant monter le pH. Par contre, le CO 2  provoque une chute de pH dans les tissus environnants et en particulier dans la cellule nerveuse. De cette manière, la base libre est attirée au voisinage de sa cible, la membrane de la cellule nerveuse. Lorsque la base non-dissociée a atteint la zone de faible pH, elle se transforme à nouveau en cation par fixation d'ions hydrogène. On se trouve en présence d'un phénomène de «piégeage par diffusion» (diffusion trapping). Le cation peut se fixer au récepteur tout près de son site d'action et en plus forte concentration.
3. Finalement, le CO 2  semble exercer une action directe sur la fibre nerveuses, par stabilisation de la membrane excitable.

Pharmacocinétique

La demi-vie de la lidocaïne est d'environ 90-100 minutes. Son élimination dépend du fonctionnement et de la perfusion hépatique. Pour cette raison, le dosage devrait en être abaissé chez les patients présentant une fonction hépatique réduite.
Le pic plasmatique maximal est atteint en 5-20 minutes après administration, selon le lieu d'injection.
La clairance est d'environ 1 l/minute et n'est influencée que de façon minime par l'âge du patient.
La lidocaïne traverse la barrière placentaire.
La lidocaïne est métabolisée par le foie, et les produits de dégradation sont excrétés dans les urines.
Le spectre complet des métabolites n'est pas entièrement connu. Les métabolites connus à ce jour peuvent être résumés comme suit:
glycine xylidide, monoéthyle, lodocaïne hydroxy 3, glycine xylidide hydroxy 3 monoéthyle, xylidinine 2,6, glycine xylidide, aniline diméthyl 2,6 hydroxy 4, acide benzoïque amino 2 méthyl 3.

Indications/Possibilités d'emploi

Anesthésie de conduction, anesthésie péridurale, anesthésie rachidienne.

Posologie/Mode d'emploi

Il ne faut jamais oublier le principe, selon lequel seule la plus petite dose nécessaire à l'obtention d'une anesthésie doit être administrée.
Comme pour chaque anesthésique, Xylocain CO 2  doit être dosée individuellement. Le médecin qui effectuera l'anesthésie fixe la dose correspondant aux particularités de chaque cas. Les patients âgés et ceux dont l'état général est amoindri recevront des doses plus faibles.
Lors d'anesthésies péridurales, Xylocain CO 2  permet une réduction des doses de 5 mg par segment. Lors de bloc axillaire, la dose peut être réduite de moitié.

Directives posologiques
Les doses recommandées sont valables pour un adulte de poids normal (70 kg).
Technique
Bloc plexus brachial 15 ml,
Anesthésie péridurale 10-15 ml*,
Anesthésie caudale 10-15 ml*.
* Suivant le nombre de segments à bloquer, ainsi que l'âge, la taille et l'adiposité du patient.

Doses maximales recommandées
Doses uniques sans vasoconstricteur: 330 mg (15 ml) resp. 4,3 mg/kg de poids corporel.

Instructions spéciales pour le dosage
Chaque flacon est destiné à un usage unique. Le reste de la solution doit être jeté.
La solution ne peut être utilisée que si elle est claire.
Pour obtenir une anesthésie optimale, il est indiqué d'ouvrir le flacon juste avant l'emploi et d'en utiliser le contenu dans les 60 minutes qui suivent.
Veuillez toujours garder à l'esprit les points suivants:
1. Dose à choisir la plus faible possible!
2. Utiliser l'aiguille correcte!
3. Injecter lentement avec plusieurs aspirations sur deux plans (en tournant l'aiguille de 180 °)!
4. Ne jamais injecter dans un endroit infecté!
5. Lors de grosses interventions contrôler la tension artérielle!
6. Ne pas oublier la prémédication! (La prémédication devrait comprendre une dose prophylactique d'atropine et - si l'on doit injecter de grosses quantités d'anesthésique local - un barbiturique de courte durée d'action.)
7. Cesser un traitement anticoagulant assez tôt!
8. Prendre garde aux contre-indications de chaque forme particulière d'anesthésie!

Limitations d'emploi

Contre-indications
Xylocain est contre-indiquée en cas d'une hypersensibilité connue à l'égard des anesthésiques locaux de type amide ou un des excipients.

Précautions
La meilleure prophylaxie des effets secondaires consiste en un respect précis des doses recommandées de Xylocain, dont les effets doivent impérativement être surveillés médicalement, ainsi qu'en une aspiration soigneuses précédant toute injection de solution anesthésiante.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse C. Aucune étude contrôlée chez l'animal ou la femme enceinte n'est disponible. Dans ces circonstances, la substance médicamenteuse ne devrait être administrée que lorsque le bénéfice potentiel dépasse le risque encouru par le foetus.
L'emploi de lidocaïne pendant la lactation n'est pas contre-indiquée. En effet, la substance passe en si petites quantités dans le lait maternel qu'il n'existe en principe aucun risque pour l'enfant aux doses thérapeutiques.

Effets indésirables

Lors de l'application d'anesthésiques locaux certains risques ne sont en général pas à exclure. Les effets secondaires en anesthésie locale sont indépendants du produit injecté autant pour leur type que pour leur traitement.
En dépit de la tolérance clinique bien démontrée et extrêmement élevée de Xylocain, la survenue d'effets toxiques ne peut être exclue après le dépassement d'un certain seuil plasmatique toxique critique. Ces effets secondaires se manifestent principalement sous la forme de symptômes du SNC et cardiovasculaires.
Les effets secondaires légers (vertiges et sensation d'engourdissement) proviennent d'un surdosage modéré. Ils disparaissent rapidement lorsqu'on réduit la dose ou qu'on interrompt l'apport de Xylocain.
Les effets secondaires sévères sont dus à un fort surdosage et/ou à l'injection involontaire dans un vaisseau sanguin. Ils se présentent sous la forme de symptômes du SNC (excitation et/ou dépression du cortex et de la médulla) et de symptômes cardiovasculaires (chute de tension, dépression du myocarde, asystolie).
Certains troubles de la métabolisation hépatique ou de l'excrétion rénale de Xylocain peuvent également provoquer des effets secondaires.

Interactions

Lors de l'inhibition du catabolisme hépatique, les inhibiteurs du MAO, l'ipronazide, la phéniprazide et la paragyline, de même que l'isoniazide, un tuberculostatique, et le chloramphénicol, un antibiotique, peuvent inhiber la vitesse d'élimination de Xylocain et donc prolonger son effet toxique. Par contre, un traitement prolongé avec des barbituriques, qui provoquent une induction enzymatique, entraîne un catabolisme accéléré de Xylocain et par conséquent une toxicité moindre de cette substance.

Surdosage

La survenue de symptômes alarmants nécessite des mesures immédiates:
- Interrompre immédiatement l'apport de Xylocain CO 2 .
- Assurer une ventilation abondante: libérer les voies respiratoires, apporter de l'oxygène, ev. pratiquer la respiration artificielle (intubation).
- Les crampes doivent être traités par de petites doses (50-150 mg) d'un barbiturique de durée d'action ultracourte, ou par des myorelaxants à courte durée d'action lorsqu'une intubation est possible.
- On combat une chute de tension (dépression du myocarde et dilatation vasculaire périphérique) en administrant de l'isoprénaline dans une veine centrale (0,1-0,2 mg en infusion i.v., c. à d. 20-40 ml d'un mélange composé de 1 mg d'isoprénaline et de 200 ml de solution de glucose à raison de 10-20 gouttes à la min.). En présence de forte vagotonie - bradycardie - on administre 0,5-1,0 mg d'atropine i.v.
- Il est admis que les mesures qui s'imposent en cas de suspicion d'arrêt cardiaque sont connues.
- Attention: ne pas administrer d'analeptique central, contre-indiqué lors d'intoxication par les anesthésiques locaux.
Lors d'accidents graves, il est conseillé de toujours faire appel à un spécialiste en anesthésie et en réanimation pour traiter les patients.

Remarques particulières

Conservation
Le médicament ne peut être utilisé au-delà de la date de péremption imprimée sur l'emballage.
Xylocain CO 2  est à conserver à température ambiante (15-25 °C).
La solution est pour l'usage unique. La solution ne peut être utilisée que si elle est claire.
Toute solution non utilisée doit être jetée.

Numéros OICM

46428.

Mise à jour de l'information

Juin 1992.
RL88