Interactions

Quand on connaît les voies de transformation métabolique et d’excrétion ainsi que d’autres propriétés pharmacologiques d’un principe actif, on peut expliquer les interactions observées ou même, dans certains cas, les prévoir. La lidocaïne est complètement métabolisée.
Influence possible de la lidocaïne sur le taux plasmatique/l’effet d’autres médicaments:
Comme la lidocaïne est métabolisée par l’iso-enzyme 3A4 du cytochrome P450 (CYP3A4), elle peut inhiber le métabolisme d’autres substances métabolisées par cette enzyme, de sorte que la concentration plasmatique de ces autres substances est augmentée. Cependant, jusqu’ici, un tel phénomène n’a été observé pour aucun substrat de la CYP3A4.
Influence possible d’autres médicaments sur le taux plasmatique/l’effet de la lidocaïne:
L’administration concomitante de médicaments qui sont des substrats, des inhibiteurs ou des inducteurs de la CYP3A4, peut modifier le métabolisme, et, par là, le taux plasmatique et l’effet de la lidocaïne. Lors de l’administration concomitante d’amiodarone, qui est un inhibiteur, on a observé une augmentation des taux plasmatiques de lidocaïne jusqu’à des valeurs toxiques.
Pendant un traitement concomitant par la carbamazépine, le phénobarbital et la phénytoïne, qui sont des inducteurs de la CYP3A4, on a observé une diminution des taux plasmatiques de lidocaïne. On a aussi observé une induction du métabolisme de la lidocaïne lors de l’administration concomitante de primidone.
Pendant l’administration concomitante de cimétidine, laquelle exerce un effet inhibiteur non spécifique sur le métabolisme induit par le cytochrome (y compris la CYP3A4), on a signalé une augmentation des taux plasmatiques de lidocaïne jusqu’à des valeurs toxiques.
De même, lors d’un traitement concomitant par le métoprolol, le nadolol et le propranolol, on a observé une augmentation du taux plasmatique de lidocaïne jusqu’à des valeurs toxiques.
En cas d’utilisation concomitante de lidocaïne et d’autres antiarythmiques, de bêta-bloquants et d’antagonistes du calcium, il faut s’attendre à une accentuation de l’effet inhibiteur sur la conduction de l’influx et sur la force de contraction du coeur.