Pharmacocinétique

Absorption
Intégrale car le médicament est administré par injection intraveineuse ou perfusion.
Distribution
Après des valeurs initialement élevées on observe une diminution rapide de la concentration plasmatique. Le début d’action a lieu en 1–2 minutes et la durée de l’action est de l’ordre de 20 minutes, puis la concentration plasmatique tombe au-dessous de la concentration thérapeutique: 1–5 µg/ml, respectivement 6–21 µmol/l. Des concentrations plasmatiques plus élevées peuvent entraîner des effets indésirables, survenant aux alentours de 8–9 µg/ml, respectivement 45 µmol/l. Des concentrations plasmatiques encore plus élevées devraient être évitées.
Une dose initiale de 1,5 mg/kg suivie d’une réinjection après 20 minutes devrait donner un taux plasmatique de 6 µmol/l. Après injection intraveineuse, la lidocaïne diffuse profondément dans les tissus. Le volume de distribution (Vd) est de 1,6 l/kg et la liaison protéinique de 60%.
Métabolisme
La lidocaïne est métabolisée rapidement dans le foie. Les principaux métabolites sont: 4-hydroxy-2,6-diméthylaniline, monoéthylglycinexylidide (MEGX), glycine-xylidide (GX).
La MEGX et la GX sont encore partiellement douées d’effets antiarythmiques. Elles conservent leur pouvoir anesthésiant et toxique et sont probablement responsables des effets indésirables retardés observés au niveau du SNC. Des effets indésirables au niveau du SNC apparaissent aussi lors de concentrations plasmatiques excessives.
Elimination
La demi-vie de la lidocaïne est de 90 minutes, celle de la GX de 10 heures. 75% des xylidide (GX et MEGX) sont éliminés avec le métabolite 4-hydroxy-2,6-diméthylaniline dans les urines.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Comme la lidocaïne est métabolisée à 95% dans le foie, elle ne devrait pas être administrée lors de restriction des fonctions hépatiques.
Insuffisance cardiaque
En cas d’insuffisance cardiaque, le volume de distribution est réduit et la demi-vie est allongée jusqu’à 10–12 heures. Une réduction des doses pouvant aller jusqu’à 50% est indispensable.
Troubles de la fonction rénale
Lors d’insuffisance rénale et d’une manière générale chez les personnes âgées, une réduction des doses est vivement conseillée.