Pharmacocinétique

Après son absorption, le bopindolol est transformé en un métabolite pharmacologiquement actif. Le dosage du taux plasmatique de ce métabolite montre que la demi-vie d’absorption du bopindolol est d’environ 50 min; le pic plasmatique est atteint en 2 h environ. La biodisponibilité est de 60–70%.
L’administration préprandiale réduit la variabilité interindividuelle des paramètres pharmacocinétiques. C’est pourquoi il est préférable de prendre Sandonorm avant les repas.

Distribution
Le taux de liaison du métabolite actif aux protéines plasmatiques est de 60–65%. Le volume de distribution est de l’ordre de 200 l. Il n’existe pas de données sur le passage à travers la barrière hémato-encéphalique, la barrière placentaire et dans le lait maternel. En expérimentation animale, on a trouvé dans la plupart des organes des concentrations plus faibles que dans le plasma.
En raison de la forte affinité pour les récepteurs, l’effet (p.ex. sur la tachycardie d’effort) est encore très net même lorsque la concentration de la substance active s’est abaissée au-dessous du seuil de détection. 48 h après la prise de 4 mg de bopindolol, l’effet sur la tachycardie d’effort était encore de 33%, alors que le métabolite actif n’était plus décelable dans le plasma. Ce résultat a pu également être reproduit après atteinte de l’état d’équilibre.

Métabolisme
Le bopindolol est métabolisé rapidement et presque entièrement.
La première voie de métabolisation – et en même temps la plus importante du point de vue quantitatif – est l’hydrolyse du groupe ester dans la chaîne latérale. Le produit pharmacologiquement actif qui en résulte subit à son tour d’autres réactions de biotransformation, telles que conjugaison et dégradation de la chaîne latérale, hydroxylation du noyau indole puis conjugaison et oxydation du groupe méthyle-2.
Un polymorphisme de type débrisoquine n’a pas été observé.

Elimination
40–60% de la dose administrée sont éliminés dans l’urine, la plus grande partie sous forme de métabolite actif. L’élimination est biphasique: une phase alpha d’environ 4 h et une phase bêta d’environ 14 h.

Cinétique pour certains groupes de patients
La pharmacocinétique du bopindolol et de son métabolite actif n’est pas modifiée fondamentalement en cas d’insuffisance rénale. Ce n’est que chez les malades atteints d’une insuffisance rénale grave (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml/min) qu’il faut s’attendre à une diminution de l’élimination du métabolite actif et à une augmentation correspondante de son taux plasmatique.