Pharmacocinétique

Absorption
La sérotonine exogène n'étant pas résorbée par voie orale, il est nécessaire de recourir à son précurseur. L'absorption d'oxitriptan varie fortement d'un individu à l'autre et se situe entre 50 et 85% de la dose orale administrée.
L'absorption d'oxitriptan et sa transformation en sérotonine est mise en évidence par l'élévation des taux d'oxitriptan, de la sérotonine et de son métabolite, l'acide 5-hydroxyindolacétique (5-HIAA) dans la plasma et le liquide céphalo-rachidien.
La détermination du taux plasmatique d'oxitriptan chez les patients dépressifs a montré des valeurs maximales huit heures après l'ingestion d'une dose unique, le retour aux taux initiaux étant atteint après douze heures.
Après traitement pendant une semaine aux doses usuelles, les valeurs plasmatiques moyennes se situent entre 125 et 150 µg/ml.

Distribution
La fixation aux protéines plasmatiques de l'oxitriptan est de l'ordre de 60%. Contrairement au tryptophane exogène dont seulement 2% environ sont métabolisés en sérotonine, le passage de l'oxitriptan à travers la barrière hémato-méningée s'effectue rapidement.

Métabolisme
L'oxitriptan se transforme presque intégralement en sérotonine grâce à une enzyme spécifique présente dans le cerveau, la 5-hydroxytryptophane décarboxylase.
L'élimination de la 5-HIAA, le métabolite de la sérotonine, s'effectue essentiellement par voie rénale.

Elimination
La demi-vie d'élimination chez l'homme est de 6 heures en moyenne.

Cinétique dans des conditions cliniques particulières
Des données concernant l'influence de troubles rénaux et hépatiques sur l'élimination ne sont pas disponibles.