Propriétés/Effets

Code ATC
G03CA03
Mécanisme d'action
Oestrogel est un gel incolore qui contient comme principe actif l'hormone physiologique, le 17β-estradiol. Le gel transdermique permet à l'hormone de traverser la peau, de former un dépôt sous-cutané et d'arriver sous forme inchangée directement dans la circulation sanguine.
Similaire à toutes les hormones stéroïdiennes, les œstrogènes exercent leurs effets métaboliques au niveau intracellulaire. Au niveau des cellules des organes cibles, les œstrogènes forment avec un récepteur spécifique un complexe, lequel stimule la synthèse d'ADN et de protéines. Ce type de récepteurs a été identifié dans différents organes tels que les seins, l'utérus, le vagin et l'urètre ainsi que les ostéoblastes.
L'estradiol est produit chez les femmes principalement par les follicules ovariens de la ménarche à la ménopause et est l'œstrogène le plus actif au niveau des récepteurs. Après la ménopause, l'organisme féminin ne produit plus que de très faibles quantités d'estradiol, en particulier par transformation des stéroïdes du cortex surrénalien en estradiol dans le tissu adipeux, hépatique et musculaire.
L'arrêt de la production ovarienne d'estradiol conduit chez de nombreuses femmes à une instabilité vasomotrice et thermorégulatrice (bouffées de chaleur), des troubles du sommeil, des troubles de l'humeur ainsi qu'à une atrophie progressive du système urogénital. Ces troubles peuvent en grande partie être corrigés par une substitution œstrogénique.
En raison d'une perte de la masse osseuse induite par la carence œstrogénique, une ostéoporose peut se développer après la ménopause. L'administration précoce d'une THS à dose adéquate permet d'éviter la perte de masse osseuse post-ménopausique resp. de ralentir le développement d'une ostéoporose post-ménopausique.
Le traitement permet d'atteindre des concentrations d'estradiol comparables à celles observées pendant la première moitié de la phase folliculaire. Ainsi, le rapport de concentrations plasmatiques entre estradiol (E2) et estrone (E1) passe de <1 à environ 1:1, ce qui est comparable aux valeurs mesurées avant la ménopause chez les femmes présentant une fonction ovarienne normale. Oestrogel offre ainsi une substitution œstrogénique physiologique. Ces concentrations se maintiennent de façon à permettre une seule application d'estradiol par jour.
Pharmacodynamique
Voir «Mécanisme d'action».
Efficacité clinique
Voir «Mécanisme d'action».
Sécurité
Dans une étude, Oestrogel a provoqué une diminution modérée de l'agrégation plaquettaire, mais n'a pas modifié la coagulation dans le sens d'une hypercoagulabilité.
Indépendamment de la voie d'administration, les doses d'œstrogènes nécessaires au soulagement des troubles de la ménopause et au maintien de la masse osseuse exercent aussi un fort effet stimulant sur la mitose et la prolifération de l'endomètre. Une monothérapie œstrogénique sans traitement séquentiel progestatif augmente l'incidence d'hyperplasie de l'endomètre et ainsi le risque d'un carcinome de l'endomètre. Ceci est également valable lors de l'application du gel sans traitement séquentiel progestatif.