Propriétés/Effets

Code ATC: N05BE01
La buspirone est le premier anxiolytique de la classe des azapirones, qui ne sont pas apparentées chimiquement ou pharmacologiquement aux benzodiazépines, aux barbituriques ou à d’autres substances psychotropes connues. A l’opposé des benzodiazépines, la buspirone exerce son action anxiolytique sans myorelaxation et sans propriétés anticonvulsives et n’affecte que peu la concentration. En ce qui concerne la sédation (somnolence et/ou fatigue) ou l’aggravation psychomotrice, des études cliniques chez un nombre limité de volontaires n’ont révélé aucune différence significative entre les sujets traités par la buspirone et par placebo. La sédation et la fatigue sont considérablement plus rares chez les patients sous traitement par Buspar que chez les sujets traités par des benzodiazépines. Cependant, on observe fréquemment des vertiges et occasionnellement des obnubilations sous le traitement par Buspar.
Lors d’études à double insu portant sur des sujets pharmacodépendants, ces derniers ont été incapables d’établir une différence entre la buspirone et le placebo. Plusieurs essais sur l’animal (modèles d’addiction chez le singe, la souris dépendante aux barbituriques, etc.) n’ont révélé aucun potentiel de dépendance. Des signes de dépendance n’ont été observés ni chez l’animal ni chez l’homme.
Le mécanisme d’action de la buspirone se distingue de celui des benzodiazépines. Le mécanisme exact de l’action anxiolytique chez l’homme n’est cependant pas encore élucidé. Une haute affinité de la buspirone et de ses métabolites 6-hydroxy pour le récepteur de la sérotonine (5-HT) a été observée lors d’essais précliniques in vitro . En revanche, la buspirone n’a pas d’affinité significative pour le récepteur des benzodiazépines et n’a pas influencé, dans des études précliniques in vitro et in vivo , la liaison de GABA.
Une certaine affinité pour le récepteur Da été observée au niveau du cerveau.