Bêta-bloquant 

Composition

Principe actif: pindolol.

1 comprimé contient 5 mg resp. 15 mg de pindolol, Excip. pro compr.

Propriétés/Effets

Pindolol Helvepharm fait partie du groupe des antagonistes des récepteurs bêta-adrénergiques, l'intensité de son effet correspond à celle du propranolol. Pindolol Helvepharm est un bêta-bloquant non cardiosélectif qui inhibe de manière compétitive et réversible les récepteurs bêta-adrénergiques. Il diminue l'hyperexcitabilité des récepteurs bêta-adrénergiques du coeur tout en respectant le tonus sympathique. Pindolol Helvepharm possède une activité sympathomimétique intrinsèque (ASI), ce qui explique pourquoi il n'entraîne pas de cardiodépressions indésirables. Pindolol Helvepharm empêche l'augmentation de la fréquence et de la contractilité cardiaques dues à une stimulation bêta-adrénergique, spécialement durant l'effort. Il en résulte une diminution du travail cardiaque et de la consommation du myocarde en oxygène. Cet effet permet de réduire l'activité cardiaque au repos, la fréquence cardiaque et la pression artérielle même chez des sujets en bonne santé, réduction qui est encore plus marquée pendant l'effort musculaire.

Pharmacocinétique

Absorption
Son absorption au niveau du canal digestif est presque complète (95%) et son effet de premier passage hépatique est avec environ 13% très réduit; environ 83% de la dose est donc biodisponible. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 1-2 heures après l'administration et se maintiennent pendant environ 6 heures.

Distribution
Le volume de répartition du pindolol est d'environ 2-3 l/kg, la liaison aux protéines plasmatiques d'environ 40-55%. Le pindolol franchit la barrière placentaire et passe en petites quantités dans le lait maternel.

Métabolisme
Environ 60-70% du pindolol sont transformés en métabolites inactifs (glucuronides et sulfates). 30-40% du principe actif ne sont pas métabolisés.

Elimination
Le pindolol est éliminé par le foie et par les reins (40% sous forme non modifiée). La demi-vie du pindolol non modifié est d'environ 3-4 heures, la clearance totale d'environ 500 ml/min.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
Les patients souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique peuvent en général être traités avec des doses normales, la demi-vie n'est pas modifiée de manière importante. Seuls les cas chroniques graves peuvent nécessiter une réduction de la dose.

Indications/Possibilités d'emploi

Angine de poitrine (prophylaxie des crises).
Hypertension artérielle (forme essentielle, rénale et cardiaque), en monothérapie ou associé à d'autres antihypertenseurs (à l'exception d'antagonistes du calcium).
Troubles du rythme cardiaque (tachycardies sinusales et auriculaires, tachycardies paroxystiques, extrasystoles supraventriculaires, ventriculaires et iatrogènes, flutter et fibrillation auriculaire, syndrome cardiaque hypercinétique).

Posologie/Mode d'emploi

La posologie doit être adaptée en fonction des besoins individuels de chaque patient.

Posologie usuelle

Angine de poitrine: 1-4 comprimés à 5 mg par jour, à répartir en 2-4 prises.

Hypertension artérielle: au début 1 comprimé à 5 mg 3×/jour. Après 1-2 semaines on peut passer à des doses plus élevées: 1 comprimé à 15 mg 2×/jour voire, si nécessaire, 1 comprimé à 15 mg 3×/jour.
En cas d'hypertension légère à moyenne, une monothérapie avec Pindolol Helvepharm s'avère souvent suffisante. Pour des formes graves et réfractaires, l'association avec un autre antihypertenseur est conseillée.

Troubles du rythme cardiaque: 3×/jour 1-3 comprimés à 5 mg jusqu'à 1-3×/jour 1 comprimé à 15 mg.

Syndrome cardiaque hypercinétique: 1-3×/jour 1-2 com­primés à 5 mg ou 1-3×/jour 1 comprimé à 15 mg. Pour toutes les indications il est recommandé de procéder progressivement, avec une lente augmentation des doses.

Posologies spéciales
Il existe peu de données concernant l'utilisation du Pindolol Helvepharm chez les enfants. C'est pour cette raison qu'il faut être prudent en adaptant la posologie à des enfants et surveiller attentivement les petits patients.
Lorsque Pindolol Helvepharm est indiqué dans le traitement de patients souffrant de phéochromocytome, il doit toujours être associé à un alpha-bloquant.
Une insuffisance hépatique et rénale, spécialement sous forme grave, peut être accentuée par un traitement avec Pindolol Helvepharm; il faut dans un tel cas une surveillance attentive et adapter éventuellement la posologie.
Toute interruption de traitement avec Pindolol Helvepharm et toute réduction de la dose doit se faire progressivement.

Durée du traitement
La durée du traitement dépend de l'évolution de la maladie et de la réponse du patient.

Mode d'administration
Prendre les comprimés après le repas, sans les croquer, avec un verre d'eau (pas de boissons alcooliques).

Limitations d'emploi

Contre-indications
Insuffisance cardiaque manifeste ou latente (à moins que le patient n'ait été correctement digitalisé), bradycardie, troubles du rythme bradycardiques, troubles de la conduction auriculo-ventriculaire, affections pulmonaires chroniques, coeur pulmonaire, asthme bronchique, emphysème, acidose métabolique et hypersensibilité au pindolol.

Précautions
Chez les patients souffrant de diabète, il y a risque d'hypoglycémie.
Attention: les symptômes d'une hypoglycémie peuvent être masqués sous thérapie antihypertensive avec un bêta-bloquant.
En cas d'asthme ou d'affection obstructive des voies respiratoires une crise d'asthme peut être déclenchée à la suite d'une bronchoconstriction (la combattre par l'administration d'un stimulant de récepteurs bêta-2 ou de théophylline).
Chez les patients qui souffrent d'un phéochromocytome, le bêta-bloquant doit toujours être combiné avec un alpha-bloquant.
L'administration simultanée de bêta-bloquants avec un antagoniste du calcium (spécialement de type vérapamil) exige une surveillance attentive du patient. Dans de tels cas, les antagonistes du calcium ne doivent pas être administrés par voie intraveineuse. Lors de l'interruption de la médication après un traitement prolongé, il faut réduire les doses par paliers car, en cas de brusque interruption, des crises d'angine de poitrine, des arythmies, des fibrillations ventriculaires peuvent se manifester.
Avant une opération il faut aussi diminuer progressivement l'administration de Pindolol Helvepharm. Si ceci n'est exceptionnellement pas possible, l'anesthésie doit être effectuée sous surveillance attentive de la fonction cardiaque.
Spécialement en début de traitement, des effets secondaires tels que vertiges et étourdissements peuvent se manifester en cas d'administration de Pindolol Helvepharm. Les patients devraient, pour cette raison, renoncer à conduire un véhicule et ne pas manoeuvrer de machines dangereuses, tant qu'ils ne connaissent pas leur sensibilité au médicament.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse B. Les études de reproduction n'ont pas démontré de risque foetal, mais on ne dispose pas d'étude contrôlée chez la femme enceinte. Toutefois le pindolol traverse la barrière placentaire et passe en faibles quantités dans le lait maternel. Il faudrait, pour cette raison, renoncer à son utilisation pendant la grossesse et la lactation.

Effets indésirables

On a rarement observé des effets secondaires tels que fatigue, vertiges, troubles du sommeil, troubles gastro-intestinaux (nausées), troubles de la vue, éruptions cutanées, dépressions ou hallucinations; ils peuvent, le cas échéant, nécessiter un arrêt du traitement.
Le traitement avec Pindolol Helvepharm peut passagèrement provoquer une perturbation de la puissance sexuelle, spécialement en association avec l'alcool.
Des réactions individuelles différentes peuvent influencer la capacité de prendre une part active au trafic routier ou de manoeuvrer des machines, et cela plus particulièrement en début de traitement.
Comme pour tous les antiarythmiques, des effets arythmogènes peuvent aussi se manifester sous traitement aux bêta-bloquants.

Interactions

En tant que bêta-bloquant, Pindolol Helvepharm peut renforcer l'effet d'antihypertenseurs, d'antiarythmiques, d'antidiabétiques oraux, de l'insuline, des phénothiazines, de la réserpine, d'agents curarisants ainsi que l'effet dépresseur des narcotiques et de la quinidine et l'effet de la phénylamine sur le temps de conduction (retard).
Les barbituriques, les sympathomimétiques et les antirhumatismaux non stéroïdiens influencent l'effet du pindolol.
Il ne faut pas associer des antagonistes du calcium et des inhibiteurs de la MAO avec Pindolol Helvepharm. La prudence est de rigueur en cas d'administration simultanée de digitale et de phénytoïne.
L'effet du Pindolol Helvepharm peut être renforcé par des préparations à base de cimétidine et par l'alcool.

Surdosage

En cas de surdosage avec Pindolol Helvepharm, un traitement spécial n'est normalement pas nécessaire; les mesures générales permettant de contrôler les symptômes suffisent dans la plupart des cas. Dans les cas graves ou en cas d'hypersensibilité, le bêta-blocage peut être compensé par l'administration par voie i.v. de 0,5-1 mg de sulfate d'atropine. On peut également stimuler les récepteurs bêta-adrénergiques en injectant du chlorhydrate d'isoprénaline par voie i.v. lente, en commençant par 5 µg/min jusqu'à obtention de l'effet escompté.
Dans les cas réfractaires, on peut envisager une injection intraveineuse de 8-10 mg de chlorhydrate de glucagon, à répéter, si nécessaire, après environ 1 heure et suivie, en cas de besoin, d'une perfusion i.v. de 1-3 mg/heure. Durant toutes ces opérations le patient doit être constamment sous surveillance.

Remarques particulières

Conservation
Les comprimés de Pindolol Helvepharm doivent être conservés à température ambiante (pas plus de 25 °C), à l'abri de la lumière et de l'humidité et hors de portée des enfants. La date de péremption (EXP) indiquée sur l'emballage est à observer.

Numéros OICM

46802.

Mise à jour de l'information

Février 1991.
RL88