Pharmacocinétique

Absorption
Après administration extravasculaire, le ténoxicam est absorbé sous forme inchangée, totalement en cas d'administration orale. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en l'espace de deux heures après administration orale chez un sujet à jeun. Lorsque le ténoxicam est pris par voie orale au cours d'un repas, son absorption ne diminue pas, mais le pic de concentration est atteint plus tard.
Distribution
Après administration intraveineuse de 20 mg de ténoxicam, les concentrations plasmatiques du produit baissent rapidement au cours des deux premières heures en raison principalement du processus de distribution. Après ce court intervalle, on ne note aucune différence importante entre la forme intraveineuse et la forme orale du point de vue de la concentration plasmatique. À l'état d'équilibre, le volume de distribution est de 10 à 11 l en moyenne.
Administré par voie intramusculaire, le ténoxicam atteint déjà des concentrations plasmatiques équivalant à 90% ou plus des concentrations maximales 15 minutes après l'injection, soit plus rapidement que lors d'administration orale. Les seules différences enregistrées entre les deux formes galéniques en ce qui concerne les concentrations plasmatiques le sont au cours des deux premières heures suivant l'administration. La biodisponibilité après injection d'une dose intramusculaire est totale et ne diffère en rien de celle déterminée après administration d'une dose orale.
Le ténoxicam a un taux de liaison à l'albumine sérique de plus de 99%. Il pénètre bien dans la synovie. Toutefois, sa concentration maximale y est atteinte plus tard que dans le plasma.
Lorsque le ténoxicam est administré à la posologie recommandée, soit 20 mg une fois par jour (par voie orale ou parentérale), les concentrations à l'état d'équilibre sont généralement atteintes après 10-15 jours, et il ne se produit pas d'accumulation. À l'état d'équilibre, les concentrations plasmatiques maximales sont de 11 mg/l en moyenne. Elles ne se modifient pas, pas même lors de traitements qui durent un à deux ans.
Il ressort de résultats pharmacocinétiques après administration unique que la concentration plasmatique à l'état d'équilibre est 6 fois plus élevée qu'après une administration unique du médicament.
Métabolisme
Le ténoxicam est transformé en majeure partie en 5-hydroxy-pyridyl, métabolite inactif. Il existe d'autres métabolites sous forme glucuroconjuguée.
Élimination
La valeur moyenne de la demi-vie du ténoxicam est de 72 heures (valeurs extrêmes: 59 et 74 heures). La dose est éliminée jusqu'aux deux tiers avec l'urine (essentiellement sous forme du métabolite inactif 5-hydroxy-pyridyl), le reste l'étant avec la bile (en proportion non négligeable sous forme glucuroconjuguée). Moins de 1% de la dose administrée est éliminé sous forme inchangée dans l'urine. La clairance plasmatique totale est de 2 ml/min.
La pharmacocinétique du ténoxicam est linéaire dans le domaine étudié, qui s'étend de 10 à 100 mg (après administration unique).
Cinétique pour certains groupes de patients
Les patients âgés présentent une incidence accrue d'effets indésirables des AINS, surtout en ce qui concerne les hémorragies et perforations gastro-intestinales (éventuellement mortelles) (voir «Mises en garde et précautions»).
Chez les patients âgés et chez ceux qui souffrent d'insuffisance rénale ou de cirrhose hépatique, les études ont montré qu'il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie pour que les concentrations plasmatiques soient comparables à celles des sujets sains.
Le profil pharmacocinétique de Tilcotil chez les patients souffrant de troubles rhumatismaux et les patients âgés est le même que chez les sujets sains.
Le taux de liaison du ténoxicam aux protéines plasmatiques étant élevé, la prudence est recommandée lorsque la concentration de l'albumine plasmatique est nettement réduite (p.ex. en cas de syndrome néphrotique).