Pharmacocinétique

Dihydroergotamine: après administration orale, elle est absorbée à environ 30%. L'absorption est rapide (demi-vie plasmatique de 10-20 min). Le pic plasmatique est atteint au bout de 60 min. L'effet de premier passage hépatique est important (97%). La biodisponibilité de la substance non métabolisée est d'environ 1%.
Le métabolite 8-hydroxylé représente 5-7% de la dose orale administrée. Chez l'homme, il possède la même efficacité que la substance inchangée. Ainsi, la biodisponibilité de la substance active est de 6-8%.
La liaison de la dihydroergotamine aux protéines plasmatiques est de 93%, le volume de distribution de 32 l/kg environ. La clairance est de l'ordre de 2 l/min. L'élimination est biphasique, avec une phase alpha de 1,5 h et une phase bêta de 15 h. L'excrétion se fait essentiellement par les fèces via la bile. A peu près 3% du principe actif inchangé et des métabolites sont excrétés par l'urine.
Après administration rectale d'un suppositoire contenant 120 mg de caféine, 500 mg de propyphénazone et 2 mg de mésilate de dihydroergotamine (soit deux fois la quantité présente dans les suppositoires Tonopan), les paramètres pharmacocinétiques suivants ont été mesurés: AUC = 170-280 pg·h/ml, Cp max  = 40-80 pg/ml, T max  = 2,6-3,3 h.

Propyphénazone: après administration orale, le pic plasmatique est atteint après ½-3 h. Sa demi-vie d'élimination est de 1-1,5 h. La propyphénazone est essentiellement métabolisée dans le foie. Le principal métabolite trouvé dans l'urine est la N-déméthyl-propyphénazone (80%). En l'espace de 24 h, la quasi totalité de la propyphénazone inchangée est excrétée par les reins, principalement sous forme de métabolites glucuronoconjugués. Environ 1% seulement de la propyphénazone inchangée est retrouvée dans l'urine. En cas d'insuffisance rénale ou hépatique, la dégradation et l'élimination de la propyphénazone peuvent être réduites (voir sous «Limitations d'emploi»). Le volume de distribution est de 1,3 l/kg et la clairance plasmatique de 700 ml/min.

Caféine: elle est absorbée rapidement et presque complètement. Elle est en grande partie métabolisée; ses métabolites sont excrétés essentiellement par voie urinaire. La demi-vie plasmatique est d'environ 3,5 h, la liaison aux protéines plasmatiques de 35%.