Pharmacocinétique

Absorption
Suite à une administration orale, le misoprostol est rapidement absorbé. Suite à une prise unique, la concentration plasmatique maximale Cmax du métabolite principal, l'acide de misoprostol, est atteinte après 12 ± 3 min. Suite à l'administration d'une dose unique de misoprostol comprise entre 200 et 400 µg, la Cmax dépend linéairement de la dose administrée. L'état d'équilibre plasmatique est atteint dans un délai de deux jours.
Distribution
La liaison du misoprostol aux protéines sériques est inférieure à 90% et est indépendante de la dose thérapeutique administrée.
Métabolisme
Le misoprostol est rapidement et totalement métabolisé en acide de misoprostol, qui représente le principal métabolite pharmacologiquement actif dans le sang.
Élimination
La demi-vie d'élimination t½ de l'acide de misoprostol se situe entre 20 et 30 min; celle de ses autres métabolites inactifs s'élève à 1.5 h. Même après une administration prolongée de 400 µg 2×/jour, aucune accumulation de l'acide de misoprostol n'a été observée dans le plasma.
Respectivement 73% et 15% d'une dose orale de misoprostol marqué radioactivement sont excrétés dans l'urine et les fèces, principalement sous forme de métabolites polaires inactifs. 56% de la substance radioactive sont éliminés par voie rénale dans un délai de 8 h.
Cinétique dans des situations cliniques particulières
Insuffisance rénale
Les patients avec une fonction rénale diminuée (clairance de <0.5-36.8 ml/min) présentaient des valeurs supérieures de la t½, de la Cmax et de l'AUC. Aucun lien de corrélation manifeste n'a pu être établi entre l'étendue de l'insuffisance rénale et l'AUC de l'acide de misoprostol. Chez 4 patients sur 6 présentant une insuffisance rénale sévère, l'AUC était augmentée d'un facteur deux.
Insuffisance hépatique
Pas de données.
Chez les sujets sains âgés de plus de 64 ans, l'AUC de l'acide de misoprostol est légèrement augmentée. Cependant, aucune différence significative n'a pu être mise en évidence lors de la comparaison de la tolérance et de l'efficacité de Cytotec chez les sujets âgés de plus de 64 ans et chez les sujets plus jeunes.