Propriétés/Effets

Code ATC: G03XA02
Dérivé triénique de synthèse de la 19-nortestostérone, la gestrinone est un inhibiteur hypophysaire; son action se situe au niveau de la libération des gonadotrophines plus que sur leur synthèse. Outre l’action inhibitrice sur l’hypophyse, la gestrinone possède des propriétés antiprogestérone et antiestradiol au niveau des récepteurs cellulaires, tant de l’endomètre que des implants ectopiques extra-utérins. Ces 3 propriétés principales antigonadotropes (effet central), antiestrogéniques et antiprogestatives (permettant un effet direct sur le tissu endométrial ectopique) sont utilisées dans le traitement de l’endométriose.
Par ailleurs, la gestrinone n’a aucune activité estrogène et/ou utérotrophique spécifique, ni aucune action sur les surrénales.

Pharmacodynamie
L’inhibition des gonadotrophines (suppression du pic ovulatoire) est précoce, dès le 1mois de traitement si celui-ci est commencé le 1jour du cycle.
L’arrêt des sécrétions ovariennes qui en résulte entraine à son tour très rapidement une atrophie de l’endomètre. L’aménorrhée survient ainsi dès le 1mois et les douleurs cessent d’une façon concomittante.