Propriétés/Effets

Code ATC
J04AM05
Mécanisme d'action
L'isoniazide, le pyrazinamide et la rifampicine sont des agents antituberculeux bactéricides. La rifampicine et l'isoniazide sont actifs surtout contre les organismes extracellulaires à multiplication rapide et sont doués d'une activité bactéricide intracellulaire.
La rifampicine est active contre les mycobactéries croissant de manière lente et intermittente. La rifampicine bloque la RNA-polymérase DNA-dépendante des cellules sensibles. Elle interagit spécifiquement avec la RNA-polymérase bactérienne, sans influencer la RNA-polymérase humaine. Une résistance croisée n'a été observée qu'avec d'autres rifamycines.
L'isoniazide peut avoir un effet bactériostatique ou bactéricide, en fonction de sa concentration et de la sensibilité du germe. Le principal mécanisme d'action de l'isoniazide semble être l'inhibition de la synthèse de l'acide mycolique, avec comme résultat une disparition de la stabilité acide et une destruction de la membrane bactérienne.
Le pyrazinamide a une action bactériostatique ou bactéricide suivant sa concentration et la sensibilité de l'agent pathogène. Le pyrazinamide n'est actif contre les bacilles intracellulaires que dans un milieu acide. Le pyrazinamide est un tuberculostatique très spécifique et seul le mycobactérium tuberculosis lui est sensible. Le taux de résistance primaire du M. tuberculosis au pyrazinamide est considéré comme nul. Des résistances secondaires peuvent cependant se développer rapidement lorsque le pyrazinamide est utilisé seul.
C'est ainsi que ces trois substances agissent face aux trois populations bactériennes différentes.
Pharmacodynamique
Voir «Mécanisme d'action».
Efficacité clinique
Absence de données.