Pharmacocinétique

Absorption
La zopiclone est rapidement absorbée après administration orale. Elle subit probablement un effet de premier passage. Sa biodisponibilité s'élève à 75-80 %. Le taux plasmatique maximal est atteint en l'espace de 1,5-2 heures et s'élève à 60 ng/ml environ, après une prise de 7,5 mg de zopiclone.
On n'observe quasiment pas d'accumulation, même après des prises répétées.
Distribution
La zopiclone se lie à environ 45 % aux protéines plasmatiques et est rapidement distribuée depuis le système vasculaire.
Métabolisme
La métabolisation de la zopiclone aboutit essentiellement à deux métabolites: la N-oxyde-zopiclone pharmacologiquement active chez l'animal (demi-vie plasmatique de 4,4 heures) et la N-desméthyl-zopiclone pharmacologiquement inactive (demi-vie plasmatique de 7,3 heures). Des études effectuées in vitro ont montré que le métabolisme a lieu principalement par l'isoenzyme CYP3A4. Le CYP2C8 semble également participer à la formation de la N-desméthyl–zopiclone. Aucune induction enzymatique n'a été observée dans les essais chez l'animal, même à des doses élevées de zopiclone.
Élimination
La demi-vie d'élimination de la zopiclone est de 5 heures environ. La clairance rénale s'élève à 8 ml/min environ, la clairance plasmatique à 232 ml/min environ.
Seule une faible proportion de la zopiclone est éliminée sous forme inchangée; 80 % sont éliminés dans l'urine et 16 % dans les selles, sous forme de métabolites libres.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Chez les patients souffrant d'une cirrhose du foie, un ralentissement de la déméthylation de la zopiclone provoque une diminution de 40 % environ de la clairance plasmatique et un allongement de la t½, qui devient supérieure à 10 heures. Aucune étude pharmacodynamique menée dans l'insuffisance hépatique n'est disponible.
Troubles de la fonction rénale
Aucune modification des paramètres pharmacocinétiques n'a été observée chez les patients souffrant de troubles de la fonction rénale.
Patients âgés
Aucune accumulation de la zopiclone dans le plasma n'a été observée lors d'essais menés chez des personnes âgées, même lors d'administrations répétées. La légère augmentation de la demi-vie d'élimination de la zopiclone à 7 heures environ et la faible augmentation de la biodisponibilité sont dues à une réduction du métabolisme hépatique.