Pharmacocinétique

Absorption
L’estriol est également résorbé par la voie systémique après administration vaginale, ce qui se traduit par une augmentation considérable des taux plasmatiques de l’estriol non conjugué. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes environ 1-2 heures après administration. Après administration vaginale de 0,5 mg d’estriol, la Cmax s’élève à env. 100 pg/ml, la Cmin à env. 25 pg/ml et la Caverage à env. 70 pg/ml. Au bout de 3 semaines d’utilisation vaginale journalière de 0,5 mg d’estriol, la Caverage se réduit à 40 pg/ml.
Distribution
Dans le plasma, l’estriol se lie essentiellement à l’albumine (90%), mais il est bien connu que l’affinité de cette liaison est faible. À la différence des autres œstrogènes, l’estriol ne se lie que très peu à la globuline se liant aux hormones sexuelles (SHBG).
Métabolisme
L’estriol est rapidement absorbé du plasma par le foie, où il est principalement conjugué en glucuronides et en sulfates par un métabolisme de phase II. Les conjugués subissent un cycle entérohépatique.
Élimination
L’estriol lui-même est un produit métabolique terminal. La majeure partie de l’estriol est excrétée dans les urines, essentiellement sous forme d’estriol conjugué. Seule une faible fraction (± 2 %) est excrétée dans les selles, essentiellement sous forme d’estriol non conjugué.
Cinétique pour certains groupes de patients
On ne dispose pas de données à ce sujet.