Pharmacocinétique

Absorption
La quantité de diclofénac absorbée par la peau est proportionnelle à la durée pendant laquelle Voltaren Emulgel est en contact avec la peau et à la surface traitée; elle dépend aussi de la dose totale appliquée et de l'hydratation de la peau. L'absorption atteint environ 6% de la dose de diclofénac après application topique de 2,5 g de Voltaren Emulgel pour 500 cm² de surface cutanée, calculés par rapport à l'élimination rénale totale comparée à celle obtenue avec les comprimés de Voltaren. L'absorption du diclofénac est multipliée par trois si la zone traitée est couverte par un pansement occlusif pendant 10 heures.
Distribution
Des taux mesurables de diclofénac ont été retrouvés dans le plasma, le tissu synovial et le liquide synovial après application topique de Voltaren Emulgel sur les articulations des mains et sur le genou. Les concentrations plasmatiques maximales de diclofénac obtenues après l'application topique de Voltaren Emulgel sont environ 100 fois plus faibles que celles obtenues avec les comprimés de Voltaren. 99,7% du diclofénac sont liés aux protéines sériques, principalement à l'albumine (99,4%).
Métabolisme
La biotransformation du diclofénac s'effectue en partie par glucuroconjugaison de la molécule intacte, mais surtout par hydroxylation simple ou multiple entraînant la formation de métabolites phénoliques qui sont ensuite éliminés pour la plupart sous forme glucuroconjuguée. Deux de ces métabolites phénoliques sont biologiquement actifs mais à un degré bien plus faible que le diclofénac.
Elimination
La clairance plasmatique totale du diclofénac est de 263 ± 56 ml/min (moyenne ± écart-type). La demi-vie plasmatique terminale est de 1 à 2 heures. Quatre des métabolites, dont les deux actifs, ont également une demi-vie plasmatique brève de 1 à 3 heures. Un autre métabolite, le 3'-hydroxy-4'-méthoxy diclofénac a une demi-vie nettement plus longue. Cependant, ce métabolite n'a pratiquement aucune activité pharmacologique. Le diclofénac et ses métabolites sont excrétés essentiellement dans les urines.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction rénale
Il ne faut pas s'attendre à une accumulation du diclofénac et de ses métabolites en cas d'insuffisance rénale.
Troubles de la fonction hépatique
La pharmacocinétique du diclofénac est la même chez les patients souffrant d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée que chez les patients sans maladie hépatique.