Pharmacocinétique

Absorption
Après administration s.c. de Lutrelef, la biodisponibilité absolue était chez les sujets de sexe masculin de 87,5 %. La Cmax est atteinte après environ 15 minutes.
La concentration sérique mise en évidence 60 minutes après administration i.v. de 100 µg d'acétate de gonadoréline n'a plus atteint que 1 à 2 % du pic évalué environ 3 minutes après l'injection; l'hormone n'est plus décelable dans le plasma au bout de 180 minutes.
Distribution
Un quotient tissus/plasma de 1 a été relevé dans le foie, les reins et l'hypophyse, ce qui traduit une accumulation de la gonadoréline dans ces tissus.
On ne dispose d'aucune donnée concernant un éventuel passage de la gonadoréline dans le liquide céphalorachidien, son franchissement de la barrière placentaire et sa diffusion dans le lait maternel.
Métabolisme
L'inactivation enzymatique et le métabolisme du produit ont lieu essentiellement dans le foie et les reins.
Élimination
La demi-vie biologique de la gonadoréline injectée par voie i.v. est de 4 minutes environ. La clairance métabolique est de l'ordre de 1,6 l/minute. Le produit est éliminé principalement par le rein, avec mise en évidence d'oligopeptides dans l'urine. L'excrétion biliaire est minime.
Cinétique pour certains groupes de patients
Le temps de séjour de la gonadoréline dans le plasma est prolongé en cas d'insuffisance hépatique et/ou rénale; la libération de gonadotrophine s'en trouve accrue.