Pharmacocinétique

Résorption
Le diclofénac est résorbé complètement à partir du diclo-basan, toutefois à des vitesses différentes en fonction de la forme d'administration. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en l'espace de 1,5-2,5 heures après la prise de comprimés, en 4-6 heures avec la forme retard, en 20-30 minutes après l'application rectale, et en 10-20 minutes avec les ampoules. En raison du métabolisme first-pass, la biodisponibilité est d'environ 55%.

Distribution
Le volume moyen de distribution du diclofénac est de 0,12-0,17 l/kg; le diclofénac est lié à raison de 99,7% aux protéines sériques, principalement à l'albumine. Le diclofénac pénètre dans le liquide synovial où l'on mesure, après l'application de 75 mg i.m., une concentration inférieure à celle du plasma après 2 heures, supérieure cependant au bout de 4-7 heures. Le diclofénac traverse le placenta et passe également, en quantités minimes, dans le lait maternel.

Métabolisme
Le diclofénac est métabolisé presque pour moitié lors du premier passage hépatique (first-pass). La biotransformation s'effectue en partie par glucurono-conjugaison, mais surtout par hydroxylation, suivie de glucurono-conjugaison.

Elimination
Environ 60% du diclofénac et de ses métabolites sont excrétés par voie rénale, la demi-vie d'élimination étant d'environ 2 heures. Une petite partie est éliminée par voie biliaire avec les fèces. Au bout de 96 heures, il n'en reste qu'environ 10% dans l'organisme.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
Chez les patients présentant une fonction rénale fortement réduite (clearance de la créatinine inférieure à 10 ml/min.), on n'observe pas d'élévation de la concentration plasmatique de la substance inchangée en raison d'une élimination compensatrice par voie biliaire. De même chez les patients âgés, on n'enregistre pas de changements cliniquement significatifs par rapport à pharmacocinétique de la substance active.
En présence de troubles de la fonction hépatique (hépatite chronique, cirrhose non décompensée), la cinétique et le métabolisme du diclofénac sont les mêmes que chez les patients dont le foie est intact.