Propriétés/Effets

Code ATC P01BC02
Mécanisme d'action
Mephaquin agit sur les formes intra-érythrocytaires asexuées des parasites du paludisme humain: Plasmodium falciparum, P. vivax, P. malariae et P. ovale.
Mephaquin agit également contre des parasites du paludisme ayant développé une résistance contre d'autres médicaments antipaludéens tels que la chloroquine, le proguanil ou la pyriméthamine, ainsi que des combinaisons de pyriméthamine et de sulfamides. Une résistance de P. falciparum contre la méfloquine a été observée; sont surtout concernées des régions d'Asie du Sud-Est, avec des résistances multiples. Dans certaines régions, une résistance croisée entre la méfloquine et l'halofantrine ainsi qu'entre la méfloquine et la quinine a été mise en évidence.
Efficacité clinique
Dans une étude randomisée en double aveugle, des patients non immunisés voyageant dans une région où le paludisme est endémique avaient reçu une prophylaxie du paludisme par de la méfloquine (483 personnes) ou par de l'atovaquone-proguanil (493 personnes). L'efficacité de la chimioprophylaxie était l'un des critères de jugement secondaires évalués. La durée moyenne du voyage était de ~2,5 semaines; 79% des personnes avaient voyagé en Afrique. Initialement, 1013 personnes avaient été randomisées entre un traitement par la méfloquine (n= 505) ou par l'atovaquone-proguanil (n= 508). Trente-sept personnes avaient arrêté le traitement pour diverses raisons. Parmi les 976 personnes ayant pris au moins une dose du médicament à l'étude, 966 (99%) étaient arrivées au terme de l'étude. 963 personnes ont été suivies pendant toute la période d'observation de 60 jours, et chez lesquelles des informations sur l'efficacité ont été collectées. Des anticorps dirigés contre la protéine circumsporozoïte ont été mis en évidence chez dix personnes (cinq dans chaque bras de traitement), toutefois, aucune de ces personnes n'a développé un paludisme (l'efficacité minimale de la méfloquine ainsi que de l'atovaquone-proguanil était de 100%). Globalement, aucun cas de paludisme confirmé n'a été observé dans cette étude (l'efficacité maximale de la méfloquine ainsi que de l'atovaquone-proguanil était de 100%). Ces résultats démontrent que la méfloquine et l'atovaquone-proguanil présentent une efficacité comparable pour la prophylaxie du paludisme chez des voyageurs non immunisés (cf. tableau 3).
Tableau 3. Efficacité minimale et maximale estimées dans la prophylaxie du paludisme

a Efficacité minimale = 100 × (1 – [nombre de personnes avec paludisme confirmé/nombre de personnes avec anticorps anti-circumsporozoïtes]).
b Efficacité maximale = 100 × (1 – [nombre de personnes avec paludisme confirmé/nombre de personnes avec données d'efficacité sur 60 jours disponibles]).