Propriétés/EffetsCode ATC
J01MA01
Mécanisme d'action
L'ofloxacine est un agent chimio thérapeutique ayant la structure chimique d'un dérivé de l'acide quinoléine-carboxylique et le mécanisme d'action d'un inhibiteur de la gyrase. L'ofloxacine a une action bactéricide par inhibition de la gyrase de l'ADN des bactéries.
Le spectre antibactérien comprend également en plus de l'activité connue de ce groupe de substances contre les germes gram négatifs, les cocci à gram positifs et quelques anaérobies ainsi que Pseudomonas, Campylobacter, Legionella, Chlamydia et Mycoplasma.
En raison de son mécanisme d'action, l'ofloxacine présente une efficacité élevée notamment pour des bactéries résistantes aux aminoglycosides, aux antibiotiques de type bêta lactame, aux tétracyclines et à d'autres antibiotiques.
L'ofloxacine est testée selon des séries de dilutions standards. Les concentrations minimales inhibitrices (CMI) pour différencier les souches sensibles des souches résistantes ont été établies selon le tableau suivant, grâce aux recommandations de l'EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing):
Valeurs limites CMI cliniques selon EUCAST pour ofloxacine (mg/l) (version 7.1, 10.03.2017)
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Sensibles
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Résistantes
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Enterobacteriacae
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≤0.25 mg/l
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>0.5 mg/l
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Staphylococcus spp.1
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≤1 mg/l
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>1 mg/l
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Haemophilus influenzae
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≤0.06 mg/l
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>0.06 mg/l
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Moraxella catarrhalis
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≤0.5 mg/l
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>0.5 mg/l
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Valeurs limites non attribuables à une espèce2
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≤0.25 mg/l
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>0.5 mg/l
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1 Les valeurs limites pour l'ofloxacine correspondent aux fortes doses.
2 Les concentrations critiques sont basées essentiellement sur la pharmacocinétique sérique et correspondent à des doses orales de 2× 200 mg à 2× 400 mg et à des doses en intraveineuse de 2× 200 mg à 2× 400 mg.
La prévalence de la résistance peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Si nécessaire, il est souhaitable d'obtenir l'avis d'un expert principalement lorsque l'intérêt du médicament dans certaines infections peut être mis en cause du fait du niveau de la prévalence de la résistance locale.
En cas d'utilisation empirique et en l'absence de données sur les sensibilités microbiologiques, il existe un risque d'échec thérapeutique pour les micro-organismes mentionnés dans la colonne «Espèces pour lesquelles la résistance acquise peut être problématique» dans le tableau ci-dessous. Une évaluation du bénéfice/risque doit être faite.
S. aureus résistants à la méthicilline sont très probablement co-résistants aux fluoroquinolones, dont l'ofloxacine.
Données de résistance aux nouvelles fluoroquinolones concernant la souche S. aureus résistants à la méthicilline en Suisse en 2011 (données provenant du réseau ANRESIS: www.anresis.ch).
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Région de Suisse
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Nombre d'échantillons
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Nombre d'isolats (n)
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Résistants (%)
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Intermédiaire (%)
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Sensibles (%)
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Ouest
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1'377
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504
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82,7
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2,8
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14,5
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Est
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1'126
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250
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54
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3,2
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42,8
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Centre
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788
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215
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45.6
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7
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47,4
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Germes habituellement résistants: Fusobacterium spp.; Eubacterium spp.; Peptococcus spp.; Peptostreptococcus spp.; Clostridium difficile; Nocardia asteroides; Bacteroides spp.
L'ofloxacine est inefficace contre Treponema pallidum.
Lors d'infections causées par des germes de sensibilité modérée, il est conseillé de procéder à des tests de sensibilité, afin de pouvoir écarter le risque d'une résistance éventuelle.
Le tableau ci-dessous représente le spectre antibactérien de l'ofloxacine (la sensibilité à l'ofloxacine peut varier)
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Espèces habituellement sensibles:
* incluant les espèces ayant une sensibilité intermédiaire
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Espèces inconstamment sensibles:
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Espèces habituellement résistantes:
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Bordetella pertussis
Campylobacter
Chlamydophila pneumoniae
Haemophilus influenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Morganella morganii
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumoniae
Proteus vulgaris
Salmonella
Ureaplasma urealyticum
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Citrobacter freundii
Enterobacter
Escherichia coli
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa
Serratia
Staphylococci coagulase negative
Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive)
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Acinetobacter baumannii
Bacteroides spp.
Clostridium difficile
Enterococci
Listeria monocytogenes
Staphylococci methi-R
Streptococcus pneumoniae
Neisseria Gonorrhoeae
Nocardia.
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Résistance/résistance croisée
Le développement d'une résistance à l'ofloxacine est rare (10-9–10-11), elle est provoquée in vitro par mutation spontanée. En clinique, cette situation reste aujourd'hui toutefois exceptionnelle. Pour la plupart des germes le taux de résistance se situe autour de 4%, sauf pour Pseudomonas aeruginosa où il se situe autour de 10%.
Les données susmentionnées ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à l'ofloxacine parce que la prévalence de la résistance acquise peut varier de manière significative en fonction de la géographie et du temps. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères.
Bien qu'il existe une résistance croisée pour la plupart des quinolones, il a pu être démontré que certains germes résistants à d'autres quinolones, étaient sensibles à l'ofloxacine.
Pharmacodynamique
Aucune information n'est disponible
Efficacité clinique
Aucune information n'est disponible
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