Pharmacocinétique

Absorption
Prise par voie orale, l'ofloxacine est résorbée très vite et presque totalement. Sa biodisponibilité est d'environ 95%. La concentration sérique maximale est atteinte au bout de 30 à 60 min. après l'administration.
Après une dose orale unique de 200 mg ou de 400 mg d'ofloxacine, les concentrations sériques maximales, respectivement de 3,2 µg/ml et 5,3 µg/ml, sont atteintes environ 1 heure après l'administration. Après les doses multiples les rapports de concentration sont identiques.
Après avoir perfusé 200 mg de Tarivid i.v. des concentrations sériques moyennes de 5,2 µg/ml ont été obtenues à la fin de la perfusion, de 1,1 µg/ml après 4 h et de 0,3 µg/ml après 12 h.
Distribution
L'ofloxacine est liée aux protéines sériques à raison de 25% environ. Les concentrations tissulaires et humorales du Tarivid sont, après administration par voie orale, souvent supérieures aux concentrations dans le sérum, comme le montre le tableau suivant:

Au cours d'une étude prospective, on a pu constater que l'ofloxacine peut diffuser dans le lait maternel et dans le placenta. Avec une posologie de 200 mg Tarivid b.i.d. durant 10 jours, on a pu mesurer dans le lait maternel, 44,6 h après la dernière prise, un taux d'ofloxacine de 0,034 µg/ml; après 75 h cette valeur est de 0,006 µg/ml.
Métabolisme
Le métabolisme de l'ofloxacine chez l'homme est minime et cliniquement non significatif. Après administration parentérale ou per os, uniquement 4% de la dose administrée sera excrétée dans l'urine sous forme de métabolites.
Élimination
La demi-vie (β-phase) sérique est d'environ 6 heures. L'élimination s'effectue presque complètement par l'urine sous forme de substance pharmacologiquement active inchangée; une petite partie seulement (3,0%) se trouve dans les fèces. Dans l'espace de 48 heures, plus de 90% de la dose administrée ont été éliminés. Après une dose orale de 200 mg, les concentrations urinaires étaient de 360 µg/ml pendant les 2 premières heures, de 315 µg/ml durant les 2 heures suivantes et de 105 µg/ml pendant 10 à 12 heures.
Il n'y a pas d'accumulation d'ofloxacine dans l'organisme après plusieurs prises. L'ofloxacine montre une cinétique linéaire (tant dans la phase d'absorption que dans la phase d'élimination) pour des doses allant de 100 à 600 mg.
Cinétique pour certains groupes de patients
En cas de diminution de la fonction rénale, le temps d'élimination de l'ofloxacine est prolongé. La posologie doit donc être adaptée suivant la gravité de l'insuffisance rénale (voir «Posologie/Mode d'emploi»).