Propriétés/Effets

Code ATC
A07EC02
Mécanisme d'action
L'acide 5-aminosalicylique inhibe la synthèse des prostaglandines et la lipoxygénase, ainsi que la motilité leucocytaire et avec cela la libération des différents médiateurs jouant un rôle important dans la réaction inflammatoire.
Certaines données suggèrent que la sévérité de l'inflammation du côlon chez les patients atteints de rectocolite hémorragique et traités par la mésalazine est en corrélation inverse avec la concentration de mésalazine dans la muqueuse.
Le mode d'action de la mésalazine n'est pas encore totalement élucidé, mais a été associé à des mécanismes tels que l'activation de la forme Y du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR-y) et l'inhibition du facteur nucléaire de transcription kappa-B (NF-kB) dans la muqueuse intestinale.
La libération de l'acide 5-aminosalicylique (5-ASA) pharmacologiquement actif hors des comprimés et des granulés s'effectue lentement et quelle que soit l'activité bactérienne intra-intestinale entre le duodénum et le rectum.
Les suppositoires Pentasa libèrent le principe actif dans le rectum.
Le lavement Pentasa est une suspension dans un milieu légèrement acide (pH 4,8), dans lequel environ 20% de la mésalazine se trouve en solution. Environ 80% du principe actif sont sous forme de suspension, ce qui retarde sa libération. L'application du lavement Pentasa garantit une forte concentration locale du principe actif dans le rectum, dans le côlon sigmoïde et dans une partie du côlon.
Les modifications physiopathologiques, telles que diarrhée ou hyperacidité intestinale, observées pendant la phase active d'une maladie inflammatoire de l'intestin n'exercent lors d'une prise orale qu'une faible influence sur la distribution de la mésalazine dans la muqueuse intestinale.
Pharmacodynamique
Voir «mécanisme d'action».
Efficacité clinique
Aucunes données.