Pharmacocinétique

Absorption
La résorption de l'acétylcystéine après administration orale est rapide et complète.
Dans l'organisme l'acétylcystéine se trouve soit sous forme libre, soit liée aux protéines plasmatiques de manière réversible par des ponts disulfures. A cause de métabolismes présystémiques marqués, la biodisponibilité de l'acétylcystéine libre est d'env. 10% seulement.
Après un dosage relativement élevé de 30 mg/kg de poids corporel, la concentration plasmatique maximale de l'acétylcystéine (libre et liée) est d'environ 67 nmol/ml avec un tmax de 0,75-1 h. L'AUC (surface sous la courbe) est de 163 nmol/ml × h; la demi-vie d'élimination d'environ 1,3 h.
Au même dosage, l'acétylcystéine libre atteint une concentration plasmatique maximale d'environ 9 nmol/ml. L'AUC est de 12 nmol/ml × h; la demi-vie d'élimination d'environ 0,46 h.
La concentration plasmatique de cystéine libre est aussi fortement élevée (AUC: 80 nmol/ml × h; t½ environ 0,81 h).
Les paramètres pharmacocinétiques plus importants pour la forme libre d'acétylcystéine après administration orale, respectivement intraveineuse de 600 mg, se comportent de la manière suivante:
Administration orale: concentration plasmatique maximale, env. 15 nmol/ml; temps de demi-vie d'élimination, env. 2,15 h.
Administration i.v.: concentration plasmatique maximale, env. 300 nmol/ml; temps de demi-vie d'élimination, env. 2,27 h.
Les effets d'ingestion alimentaire sur la disponibilité systémique lors d'administration orale d'acétylcystéine n'ont pas été examinés.
Distribution
L'acétylcystéine diffuse principalement dans le milieu aqueux de l'espace extracellulaire; elle se localise surtout au niveau du foie, des reins, des poumons et dans le mucus bronchique.
Métabolisme
La métabolisation commence immédiatement après la prise du médicament: l'acétylcystéine est désacétylée au niveau de la paroi intestinale et lors de son premier passage hépatique en L-cystéine, également active, et ensuite métabolisée en liaisons inactives.
Elimination
Environ 30% de la posologie administrée est éliminée directement par voie rénale. Les métabolites principaux sont la cystine et la cystéine. En outre, de petites quantités de taurine et de sulphates sont excrétées.
En ce qui concerne l'élimination de la partie non-excrétée par voie rénale, on ne dispose pas d'études jusqu'à ce jour.